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摘要:
目的:建立检测3'-氟尿苷-4-[3-(3,5-二叔丁基-4-甲氧基苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苯甲酸酯(3'-FUDR—BOBA酯)的HPLC法,并对其稳定性进行研究.方法:用Diamonsil C18色谱柱(150mmx4.6mm,5μm),甲醇-水(85:15)为流动相,流速1mL·min-1,检测波长270nm等条件下分析测定3'-FUDR—BOBA酯在不同pH的缓冲溶液中及小鼠脏器匀浆中的降解情况,研究其稳定性.结果:在0.1~100μg·mL-1范围内线性关系良好,回归方程为A=2.039×10^4C+2.259×10^3(r=0.9998).在血清,肝脏,肾脏和肺组织匀浆中,药物的半衰期(tl/2)分别为:12.6,0.99,1.64,4.48h.结论:3'-FUDR—BOBA酯在酸性及中性溶液中较稳定,在碱性溶液中水解较快;不同生物组织匀浆中稳定性考察结果显示,药物在肝脏和肾脏中衰减较快.
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关键词:
DOI:
CNKI:SUN:YWFX.0.2008-12-055
被引量:
年份:
2008
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作者:
摘要:
2-甲砜基-4,6二甲氧基嘧啶和N-(4'-丙氧羰基苯基)-2-羟基苄胺在四氢呋喃溶液中反应, 生成标题化合物4-[2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄胺基]苯甲酸正丙酯,并测定了其晶体结构.该化合物分子式为C23H25N3O5,晶体属单斜晶系,空间群为P2/n,晶胞参数为a = 14.8504(8),b = 9.4420(4),c = 16.3129(9) A,β = 104.881(1)°,V = 2210.6(2) A3,Z = 4,Dc = 1.272 g/cm3,F(000) = 896.00,μ(MoKα) = 0.91 cm-1,R = 0.051,Wr = 0.118,获得19761衍射数据,其中独立衍射点5004个.经元素分析、IR、MS和HNMR等对化合物的结构进行了表征.在分子结构中,各有3个不同的共轭平面.嘧啶环和苯环(C(7) -C(12)),及苯环(C(14) -C(19))的夹角分别为99.18 , 164.15°,而2个苯环之间的夹角为94.93°.化合物呈类船式构象.
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关键词:
DOI:
10.3969/j.issn.0254-5861.2003.05.024
被引量:
年份:
2003