结晶,熔点110~112℃。
对氨基苯乙醚、碳酸氢钾和丙酮混合,在室温下滴加N,N-二乙基氯甲酰胺反应,然后加水,用盐酸调至pH值6。反应完毕后,经洗涤、干燥、重结晶得到产物,将得到的化合物、二氯甲烷和乙酰氯混合,加入无水三氯化铝反应,反应后,将经处理得到的化合物和环氧氯丙烷混合,滴加氢氧化钠溶液,进行反应,减压蒸除水及过量的环氧氯丙烷,加入苯,用饱和氯化钠水溶液洗涤。减压蒸除苯,加入丙酮,在室温下加入氢溴酸和水,再反应。经结晶,干燥得到化合物和叔丁胺反应,即可得到塞利洛尔,加盐酸可得盐酸塞利洛尔。
1985年首次在澳大利亚上市。有高度选择性的βl -受体阻滞剂,兼有血管扩张作用。该品无膜稳定化作用也不抑制心肌收缩力,比其他无内源拟交感活性的p-受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。用于治疗心绞痛和缺血性心脏病,可降低心绞痛发作频率和程度,改善运动耐量,但对降低静息和运动时的心率,要比阿替洛尔弱。
雄性小鼠、大鼠LDso (mg]kg):56.2,68.3静脉注射I 1834,3826经口。
中文名 | 塞利洛尔 |
英文名 | Celiprolol |
别名 | 西利洛尔 塞利洛尔 化合物 T20666 3-[3-乙酰-4-(2-羟基-3-叔丁氨基丙氧基)苯基]-1,1-二乙基脲 |
英文别名 | -diethyl- CELIPROLOL Celiprolol celiptolol Celiprolol Base (R,S)-Celiprolol CELIPROLOLHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPANTENTFREE) 3-{3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl}-1,1-diethylurea 3-[3-acetyl-4-(2-hydroxy-3-tert-butylamino-propoxy)-phenyl]-1,1-diethyl-urea n'-(3-acetyl-4-(3-((1,1-dimethylethyl)amino)-2-hydroxypropoxy)phenyl)-n,n-di |
CAS | 56980-93-9 |
EINECS | 260-497-7 |
化学式 | C20H33N3O4 |
分子量 | 379.49 |
InChI | InChI=1/C20H33N3O4/c1-7-23(8-2)19(26)22-15-9-10-18(17(11-15)14(3)24)27-13-16(25)12-21-20(4,5)6/h9-11,16,21,25H,7-8,12-13H2,1-6H3,(H,22,26) |
密度 | 1.114g/cm3 |
熔点 | 110-112° |
沸点 | 586.5°C at 760 mmHg |
闪点 | 308.5°C |
水溶性 | 22.9mg/L(22.5 ºC) |
蒸汽压 | 1.34E-14mmHg at 25°C |
溶解度 | 氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶) |
折射率 | 1.545 |
酸度系数 | pKa ~9.7 (Uncertain) |
存储条件 | -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
外观 | 固体 |
颜色 | Yellow Sticky |
结晶,熔点110~112℃。
对氨基苯乙醚、碳酸氢钾和丙酮混合,在室温下滴加N,N-二乙基氯甲酰胺反应,然后加水,用盐酸调至pH值6。反应完毕后,经洗涤、干燥、重结晶得到产物,将得到的化合物、二氯甲烷和乙酰氯混合,加入无水三氯化铝反应,反应后,将经处理得到的化合物和环氧氯丙烷混合,滴加氢氧化钠溶液,进行反应,减压蒸除水及过量的环氧氯丙烷,加入苯,用饱和氯化钠水溶液洗涤。减压蒸除苯,加入丙酮,在室温下加入氢溴酸和水,再反应。经结晶,干燥得到化合物和叔丁胺反应,即可得到塞利洛尔,加盐酸可得盐酸塞利洛尔。
1985年首次在澳大利亚上市。有高度选择性的βl -受体阻滞剂,兼有血管扩张作用。该品无膜稳定化作用也不抑制心肌收缩力,比其他无内源拟交感活性的p-受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。用于治疗心绞痛和缺血性心脏病,可降低心绞痛发作频率和程度,改善运动耐量,但对降低静息和运动时的心率,要比阿替洛尔弱。
雄性小鼠、大鼠LDso (mg]kg):56.2,68.3静脉注射I 1834,3826经口。
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