结晶固体。熔点124~127℃。
在一定温度下,向二甲亚砜和二氯甲烷的溶液中滴加草酰氯。反应后,加入N-苄氧基羰基一氨基丙醇的二氯甲烷溶液,反应一段时间后,滴加三乙胺,搅拌。将其放入冷的10%柠檬酸水溶液中,用乙醚提取。有机层合并,饱和盐水洗涤、干燥、过滤、减压浓缩。经硅胶层析提纯得氨基丙醛衍生物。将其溶于甲醇,加入缬氨酸甲醇盐酸盐、乙酸钠和氰氢硼化钠,在室温搅拌,减压浓缩后溶于乙酸乙酯,用饱和碳酸氢钠洗,洗液用乙酸乙酯提取。有机层合并,用饱和盐水洗,干燥,过滤,减压浓缩。得到的物质用硅胶层析提纯,得缩合还原产物。将该产物进行加氢,然后和等库尔的1,1一羰基二(1一四氢一嘧啶)在二氯甲烷中反应。所得产物在水和二氧六环中,用氢氧化锂进行水解,盐酸酸化后用乙酸乙酯提取。提取液经干燥、过滤、减压浓缩,得2 S-(四氢嘧啶-2-氧-1-基)3一甲基丁酸。将其和(2S,3S,5S)一2一(2.6一二甲基苯氧乙酰基)氨基-3-羟基-5-氨基一1,6-=苯己烷溶于二甲基甲酰胺,加入卜(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺,反应即得罗匹那韦。
美国Abbott Laboratories开发,于2000年9月15日在美国上市。艾滋病病毒蛋白酶抑制剂,抗逆转录病毒药物。用于成人和6个月以上儿科病人HIV-1感染的治疗。
结晶固体。熔点124~127℃。
在一定温度下,向二甲亚砜和二氯甲烷的溶液中滴加草酰氯。反应后,加入N-苄氧基羰基一氨基丙醇的二氯甲烷溶液,反应一段时间后,滴加三乙胺,搅拌。将其放入冷的10%柠檬酸水溶液中,用乙醚提取。有机层合并,饱和盐水洗涤、干燥、过滤、减压浓缩。经硅胶层析提纯得氨基丙醛衍生物。将其溶于甲醇,加入缬氨酸甲醇盐酸盐、乙酸钠和氰氢硼化钠,在室温搅拌,减压浓缩后溶于乙酸乙酯,用饱和碳酸氢钠洗,洗液用乙酸乙酯提取。有机层合并,用饱和盐水洗,干燥,过滤,减压浓缩。得到的物质用硅胶层析提纯,得缩合还原产物。将该产物进行加氢,然后和等库尔的1,1一羰基二(1一四氢一嘧啶)在二氯甲烷中反应。所得产物在水和二氧六环中,用氢氧化锂进行水解,盐酸酸化后用乙酸乙酯提取。提取液经干燥、过滤、减压浓缩,得2 S-(四氢嘧啶-2-氧-1-基)3一甲基丁酸。将其和(2S,3S,5S)一2一(2.6一二甲基苯氧乙酰基)氨基-3-羟基-5-氨基一1,6-=苯己烷溶于二甲基甲酰胺,加入卜(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺,反应即得罗匹那韦。
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 1.59 ml | 7.952 ml | 15.903 ml |
5 mM | 0.318 ml | 1.59 ml | 3.181 ml |
10 mM | 0.159 ml | 0.795 ml | 1.59 ml |
5 mM | 0.032 ml | 0.159 ml | 0.318 ml |
美国Abbott Laboratories开发,于2000年9月15日在美国上市。艾滋病病毒蛋白酶抑制剂,抗逆转录病毒药物。用于成人和6个月以上儿科病人HIV-1感染的治疗。