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,2,3,4-tetrahydroisoquinaline

那可汀((S,R)-noscapine)

CAS: 128-62-1

化学式: C22H23NO7

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  5. ,2,3,4-tetrahydroisoquinaline
标准

本品为(S-R'S')]-6,7-二甲氧基-3-(5,6 ,7,8-四氢-6-甲基-4-甲氧基-1, 3-二氧杂环戊烯[4,5-g]-5-异喹啉基)-1(3H)-异苯并呋喃酮。按干燥品计算,含C22H23N07不得少于 99.0% 。

性状
  • 本品为白色结晶性粉末或有光泽的棱柱状结晶;无臭。
  • 本品在三氯甲烷中昜溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为174〜177°C。


比旋度

取本品,精密称定,加O.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+42°至+48°。

鉴别
  1. 取本品约lmg,加硫酸1滴溶解后,成黄绿色溶液,温热呈红色,最后变为紫色。
  2. 取本品约lmg,加钼硫酸试液1滴,显深绿色,温热后渐变为紫红色。
  3. 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集609图)一致。
检查

丙酮溶液的澄清度与颜色

取本品0.2g,加丙酮10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。


有关物质

取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.lmol /L磷酸二氢钠溶液(85:15)为流动相;检测波长为290nm。理论板数按那可丁峰计算不低于2000。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0 % ) 。


干燥失重

取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。


炽灼残渣

不得过0.1 % (通则0841)。

中文名 那可汀
英文名 (S,R)-noscapine
别名 纳可丁
那可汀
诺司卡品
诺斯卡品
那可汀[鹼]
(S,R)-那可汀
那可丁 USP标准品
(S,R)-诺司卡品
英文别名 nsc5366
narcotine
(S,R)-noscapine
1-alpha-Narcotine
,2,3,4-tetrahydroisoquinaline
5-g)isoquinolin-5-yl)-,(s-(r*,s*))-3-dioxolo(4
5-g]isoquinolin-5-yl)-,[s-(theta,s)]-3-dioxolo[4
6,7-dimethoxy-3-(4-methoxy-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl)-2-benzofuran-1(3H)-one
6,7-Dimethoxy-3-(4-methoxy-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl)-2-benzofuran-1(3H)-one
6,7-dimethoxy-3-[(5R)-4-methoxy-6-methyl-7,8-dihydro-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-3H-isobenzofuran-1-one
(3S)-6,7-dimethoxy-3-[(5R)-4-methoxy-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-2-benzofuran-1(3H)-one
(3R)-6,7-dimethoxy-3-[(5R)-4-methoxy-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-2-benzofuran-1(3H)-one
[S-(R*,S*)]-6,7-Dimethoxy-3-(5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methyl-1,3-dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl)-1(3H)-Isobenzofuranone
1(3H)-Isobenzofuranone, 6,7-dimethoxy-3-(5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methyl-1,3-dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl)-, [S-(R*,S*)]-
(3R)-6,7-dimethoxy-3-[(5R)-4-methoxy-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-2-benzofuran-1(3H)-one hydrochloride
CAS 128-62-1
EINECS 204-899-2
化学式 C22H23NO7
分子量 413.42
InChI InChI=1/C22H23NO7.ClH/c1-23-8-7-11-9-14-20(29-10-28-14)21(27-4)15(11)17(23)18-12-5-6-13(25-2)19(26-3)16(12)22(24)30-18;/h5-6,9,17-18H,7-8,10H2,1-4H3;1H/t17-,18-;/m1./s1
密度 1.395
熔点 174-176°C(lit.)
沸点 532.6°C (rough estimate)
比旋光度 -200 º (c=1 in chloroform)
闪点 308.5°C
水溶性 302.9mg/L(25 ºC)
蒸汽压 4.83E-14mmHg at 25°C
溶解度 几乎不溶于水,溶于丙酮,微溶于乙醇 (96%)。它溶解在强酸中; 用水稀释溶液时,碱可能会沉淀出来。
折射率 1.5614 (estimate)
酸度系数 7.8(at 25℃)
存储条件 -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
外观 整洁
颜色 Orthorhombic prisms or stout needles from alc
Merck 13,6752
物化性质 无色结晶性粉末或有光泽的棱柱状或片状结晶;无臭,无味。几乎不溶于水,微溶于乙醇与乙醚,溶于氯仿。
危险品标志 Xn - 有害物品
有害物品
风险术语 22 - 吞食有害。
安全术语 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。
危险品运输编号 1544
WGK Germany 3
RTECS RD2625000
海关编号 29329990
Hazard Class 6.1(b)
Packing Group III
上游原料 7-O-DeMethyl α-Narcotine
下游产品 5,6,7,8-四氢-4-甲氧基-6-甲基-1,3-1,3-二氧杂环戊基(4,5-G)异喹啉-5-醇

,2,3,4-tetrahydroisoquinaline - 标准

可信数据

本品为(S-R'S')]-6,7-二甲氧基-3-(5,6 ,7,8-四氢-6-甲基-4-甲氧基-1, 3-二氧杂环戊烯[4,5-g]-5-异喹啉基)-1(3H)-异苯并呋喃酮。按干燥品计算,含C22H23N07不得少于 99.0% 。

最后更新:2024-01-02 23:10:35

,2,3,4-tetrahydroisoquinaline - 性状

可信数据
  • 本品为白色结晶性粉末或有光泽的棱柱状结晶;无臭。
  • 本品在三氯甲烷中昜溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为174〜177°C。


比旋度

取本品,精密称定,加O.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+42°至+48°。

最后更新:2022-01-01 11:54:19

,2,3,4-tetrahydroisoquinaline - 鉴别

可信数据
  1. 取本品约lmg,加硫酸1滴溶解后,成黄绿色溶液,温热呈红色,最后变为紫色。
  2. 取本品约lmg,加钼硫酸试液1滴,显深绿色,温热后渐变为紫红色。
  3. 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集609图)一致。
最后更新:2022-01-01 11:54:20

,2,3,4-tetrahydroisoquinaline - 检查

可信数据

丙酮溶液的澄清度与颜色

取本品0.2g,加丙酮10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。


有关物质

取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.lmol /L磷酸二氢钠溶液(85:15)为流动相;检测波长为290nm。理论板数按那可丁峰计算不低于2000。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0 % ) 。


干燥失重

取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。


炽灼残渣

不得过0.1 % (通则0841)。

最后更新:2022-01-01 11:54:21

,2,3,4-tetrahydroisoquinaline - 含量测定

可信数据

取本品约0.3g ,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L) 相当于41.34mg 的 C22H23NO7。

最后更新:2022-01-01 11:54:21

,2,3,4-tetrahydroisoquinaline - 类别

可信数据

镇咳药。

最后更新:2022-01-01 11:54:21

,2,3,4-tetrahydroisoquinaline - 贮藏

可信数据

遮光,密封保存。

最后更新:2022-01-01 11:54:21

,2,3,4-tetrahydroisoquinaline - 那可丁片

可信数据

本品含那可丁(C22H23N07)应为标示量的93.0% 〜107.0% 。


性状

本品为糖衣片,除去包衣后显白色。


鉴别

取本品的细粉适量(约相当于那可丁 20mg) ,加三氯甲烷10ml,搅拌使那可丁溶解,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣照那可丁项下的鉴别(1 ) 、(2 )项试验,显相同的反应。


检査

  • 含量均匀度 取本品1片,研细,加乙醇适量研磨并转移至50ml量瓶中,充分振摇,使那可丁溶解后,用乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取那可丁对照品适量,精密称定,用乙醇溶解并定量稀释制成每lml中含40ug的溶液,作为对照品溶液。照紫外-可见分光光度法(通则0401),在310mn的波长处分别测定吸光度,计算含量,应符合规定(通则0941) 。
  • 其他 应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。

含量测定

取本品30片,除去包衣后,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于那可丁0.lg),加三氯甲烷20ml,振摇,使那可丁溶解,滤过,容器和滤器用三氯甲烷洗涤8次,每次5ml,合并洗液与滤液,加冰醋酸10ml、结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.05mol/L)相当于 20.67mg 的 C22H23N07。


类别 贮藏

同那可丁。


规格

lOmg

最后更新:2022-01-01 11:54:22
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