Tideglusib_化工百科

中文名	Tideglusib
英文名	Tideglusib
别名	泰德格鲁西化合物TIDEGLUSIB 4-苄基-2-(萘-1-基)-1,2,4-噻二唑啉-3,5-二酮 4-苄基-2-(萘-1-基)-[1,2,4]噻二唑烷-3,5-二酮
英文别名	NP-12 NP031112 NP 031112 NP-031112 TIDEGLUSIB Tideglusib Tideglusib(NP-031112) 4-Benzyl-2-(naphthalen-1-yl)-[1,2,4]thiadiazolidine-3,5-dione 1,2,4-Thiadiazolidine-3,5-dione, 2-(1-naphthalenyl)-4-(phenylmethyl)-
CAS	865854-05-3
EINECS	640-411-8
化学式	C19H14N2O2S
分子量	334.39
InChIKey	PMJIHLSCWIDGMD-UHFFFAOYSA-N
密度	1.393
熔点	148 - 150oC
沸点	511.3±43.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: >15 mg/mL
酸度系数	-1.51±0.20(Predicted)
存储条件	2-8°C
外观	粉末
颜色	white to beige
MDL号	MFCD18633296
体外研究	在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3从而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡。Tideglusib (2.5 μM) 会抑制谷氨酸盐诱导的神经胶质细胞激活，该结论的证据为在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中 TNF-α 和 COX-2的表达水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同时对皮质神经元具有有效的保护作用，保护神经不受谷氨酸盐诱导的神经兴奋性毒性，该结论的证据为大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中Annexin-V 阳性的细胞数明显减少在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3从而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡。Tideglusib (2.5 μM) 会抑制谷氨酸盐诱导的神经胶质细胞激活，该结论的证据为在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中 TNF-α 和 COX-2的表达水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同时对皮质神经元具有有效的保护作用，保护神经不受谷氨酸盐诱导的神经兴奋性毒性，该结论的证据为大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中Annexin-V 阳性的细胞数明显减少
体内研究	Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海马中可以大幅减少红藻氨酸诱导的炎症反应并且对海马损伤区域具有保护作用。在APP/tau双转基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平，减少淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖，保护内嗅皮层和海马CA1 区神经元防止死亡, 预防记忆缺失 Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海马中可以大幅减少红藻氨酸诱导的炎症反应并且对海马损伤区域具有保护作用。在APP/tau双转基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平，减少淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖，保护内嗅皮层和海马CA1 区神经元防止死亡, 预防记忆缺失
WGK Germany	3

Tideglusib - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.991 ml	14.953 ml	29.905 ml
5 mM	0.598 ml	2.991 ml	5.981 ml
10 mM	0.299 ml	1.495 ml	2.991 ml
5 mM	0.06 ml	0.299 ml	0.598 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

Tideglusib - 简介

Tideglusib是一种有机小分子化合物，化学名为N-(6-溴-2-吡啶基)-2,6-二氟苯胺胍基甲烷磺酰胺。它是一种白色或类白色结晶固体，在常温下稳定。

Tideglusib的主要用途是作为一种蛋白激酶C（PKC）抑制剂。PKC是一类能够参与信号传导、细胞增殖和凋亡等生物学过程的酶。Tideglusib的抑制作用可以调节PKC的活性水平，对一些神经退行性疾病如阿尔茨海默病、帕金森病和亨廷顿舞蹈病等具有潜在的治疗作用。

制备Tideglusib的方法包括N-(6-溴-2-吡啶基)-2, 6-二氟苯胺和甲烷磺酸乙酯的反应，随后通过一系列的化学反应转化为Tideglusib的目标产物。制备过程需要控制温度和反应条件，以确保产物的高纯度和产率。

Tideglusib的安全信息：根据现有研究，它在推荐剂量下通常是相对安全的。对于任何化学物质，使用前应仔细阅读相关的安全数据表和说明书，并严格遵循使用指导。在使用或处理Tideglusib时，应注意避免接触皮肤和眼睛，并确保良好的通风条件。如有任何不适或中毒症状出现，应立即寻求医疗协助。Tideglusib属于实验室级别的化学品，其在临床上的安全性和有效性仍需进一步研究和验证。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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