EW-7197
EW-7197(EW-7197)
CAS: 1352608-82-2
化学式: C22H18FN7
| 中文名 | EW-7197 |
| 英文名 | EW-7197 |
| 别名 | N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-2-咪唑基]甲基]-2-氟苯胺 N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺 |
| 英文别名 | EW7197 CS-2287 EW-7197 EW 7197 CS-2288 TEW-7197 NOV-1301 EW-7197 (EW7197 MK-4101 (MK 4101 Vactosertib (EW-7197 N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole-2-methanamine |
| CAS | 1352608-82-2 |
| 化学式 | C22H18FN7 |
| 分子量 | 399.42 |
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | >85oC (dec.) |
| 溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 8.51±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Refrigerator |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Pale Yellow to Light Yellow |
| 体外研究 | 在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。 |
| 体内研究 | 在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。 |
EW-7197 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.504 ml | 12.518 ml | 25.036 ml |
| 5 mM | 0.501 ml | 2.504 ml | 5.007 ml |
| 10 mM | 0.25 ml | 1.252 ml | 2.504 ml |
| 5 mM | 0.05 ml | 0.25 ml | 0.501 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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