TGR-1202
TGR-1202(TGR-1202)
CAS: 1532533-67-7
化学式: C31H24F3N5O3
| 中文名 | TGR-1202 |
| 英文名 | TGR-1202 |
| 别名 | 厄布利塞 化合物TGR-1202 PI3KΔ抑制剂(TGR-1202) (S)-2-(1-(4-氨基-3-(3-氟-4-异丙氧基苯基)-1H吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基)乙基)-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮 2-[(1S)-1-[4-氨基-3-[3-氟-4-异丙氧基苯基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]乙基]-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 |
| 英文别名 | TGR1205 RP-5264 TGR-1202 Umbralisib RP-5264 TGR-1202 Umbralisib (TGR-1202) (S)-2-(1-(4-AMINO-3-(3-FLUORO-4-ISOPROPOXYPHENYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-1-YL)ETHYL)-6-FLUORO-3-(3-FLUOROPHENYL)-4H-CHROMEN-4-ONE 4H-1-Benzopyran-4-one, 2-[(1S)-1-[4-amino-3-[3-fluoro-4-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]ethyl]-6-fluoro-3-(3-fluorophenyl)- |
| CAS | 1532533-67-7 |
| 化学式 | C31H24F3N5O3 |
| 分子量 | 571.55 |
| 溶解度 | 10毫米DMSO |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | TGR-1202对PI3Kα、β、γ、δ中，对PI3Kδ的选择性较高。TGR-1202抑制人类全血CD19细胞的增殖，IC50的范围在100-300 nM之间。对PBMC处理TGR-1202（RP5264）将导致G2/M期阻滞，然后处于sub-G0期的细胞增多。细胞生存力实验显示，该化合物将引起永生化白血病细胞和原代白血病细胞的显著生长抑制，Akt磷酸化被抑制。 |
| 体内研究 | TGR-1202（RP5264）在啮齿类动物中，具有良好的口服吸收能力，有利的药代动力学属性。体内安全性良好。 |
| 上游原料 | 1532533-34-8 1532533-36-0 1300582-10-8 4-溴-2-氟苯酚 1-(5-氟-2-羟基苯基)-2-(3-氟苯基)乙酮 |
TGR-1202 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.75 ml | 8.748 ml | 17.496 ml |
| 5 mM | 0.35 ml | 1.75 ml | 3.499 ml |
| 10 mM | 0.175 ml | 0.875 ml | 1.75 ml |
| 5 mM | 0.035 ml | 0.175 ml | 0.35 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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