289905-88-0
TRAM-34(TRAM-34)
CAS: 289905-88-0
化学式: C22H17ClN2
| 中文名 | TRAM-34 |
| 英文名 | TRAM-34 |
| 别名 | 化合物TRAM34 克霉唑杂质 TRAM-34 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑 1-((2-氯苯基)二苯基甲基)-1H-吡唑 |
| 英文别名 | TRAM34 TRAM 34 CS-1574 TRAM-34 Triarylmethane-34 TRIARYLMETHANE-34 Clotrimazole Impurity 8 2',3',4'-TRIHYDROXY FLAVONE Clotrimazole TRAM-34 Impurity 1-[(2-Chlorophenyl)diphenylmethyl]- 1-[(2-chlorophenyl)-diphenylmethyl]pyrazole |
| CAS | 289905-88-0 |
| 化学式 | C22H17ClN2 |
| 分子量 | 344.84 |
| 熔点 | 145-147°C |
| 水溶性 | Soluble in DMSO at 2mg/ml. Insoluble in water |
| 溶解度 | DMSO: ~ 11 mg/mL |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | off-white |
| MDL号 | MFCD09842562 |
| 体外研究 | 与Clotrimazole不同, TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道，也抑制人类 T淋巴细胞和 T84细胞中的IKCad电流，Kd 分别为 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效，Kd分别为70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他离子通道，如 Kv, BKCad, SKCad, Na+, CRAC 和Cl- 通道选择性高200到1500倍。TRAM-34 显著抑制anti-CD3 抗体或 PKC激活剂 PMA 和钙离子载体离子霉素诱导的人类 T 淋巴细胞激活，IC50分别为295-910 nM 和 85-830 nM。TRAM-34 (5 μM)不会抑制人类T淋巴细胞或一些细胞系的细胞活力。 TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调，和EGF刺激的 A7r5 增殖，IC50为8 nM。 TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖，且阻断EC细胞周期，使其停在G0/G1期。TRAM-34 (1-30 μM)抑制IKCa1通道，导致LNCaP 和 PC-3 前列腺癌(PCa) 细胞增殖受抑制，而不会导致凋亡，这种作用存在剂量依赖性，涉及p21Cip1提高和细胞周期停滞在G1期。 与Clotrimazole不同, TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道，也抑制人类 T淋巴细胞和 T84细胞中的IKCa d 电流，K d 分别为 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效，K d 分别为70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他离子通道，如 K v , BKCa d , SKCa d , Na TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调，和EGF刺激的 A7r5 增殖，IC50为8 nM。 TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖，且阻断EC细胞周期，使其停在G0/G1期。TRAM-34 (1-30 μM)抑制IKCa1通道，导致LNCaP 和 PC-3 前列腺癌(PCa) 细胞增殖受抑制，而不会导致凋亡，这种作用存在剂量依赖性，涉及p21 |
| 体内研究 | TRAM-34 按通道阻断剂量(0.5 mg/kg/day)500-1,000倍处理小鼠7天，没有毒性。TRAM-34 每天按 120 mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型，显著降低内膜增殖，降低 ~40%。 与体外抑制 EC 细胞增殖的效果相一致，在体内TRAM-34按 30 μM 处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。 TRAM-34 按通道阻断剂量(0.5 mg/kg/day)500-1,000倍处理小鼠7天，没有毒性。TRAM-34 每天按 120 mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型，显著降低内膜增殖，降低 ~40%。 与体外抑制 EC 细胞增殖的效果相一致，在体内TRAM-34按 30 μM 处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
| WGK Germany | 3 |
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