青蒿琥酯
青蒿脂(Artesunate)
CAS: 88495-63-0
化学式: C19H28O8
标准
本品为二氢青蒿素-10a-丁二酸单酯。按无水物计算，含C19H2808应为 98.0%〜102.0% 。
性状
- 本品为白色结晶性粉末；无臭。
- 本品在乙醇、丙酮或二氯甲烷中易溶，在水中极微溶解。
比旋度
取本品，精密称定，加二氯甲烷使溶解并定量稀释制成每lml中含25mg的溶液，依法测定（通则0621),比旋度为+ 4.5°至+ 6.5°。
鉴别
- 取本品，加甲醇溶解并稀释制成毎lml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；另取青蒿琥酯对照品1Omg，加甲醇10ml溶解，作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验，吸取上述两种溶液各5u1，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以乙醇-甲苯-浓氨试液（70:30:1.5)为展开剂，展开，取出晾干后，喷以含2% 香草醛的硫酸乙醇溶液（20—100)，120°C加热5分钟，在日光下检视，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与青蒿琥酯对照品溶液的主斑点一致。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集221图）一致。
- 以上（1)、（2)两项可选做一项。
检查
酸度
取本品0.20g，加水20ml振摇，依法测定(通则0631),pH值应为3.5〜4.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.60g，加5% 碳酸氢钠溶液6ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液(通则0902第一法）比较，不得更浓。（供注射用）
氯化物
取本品0.25g，加水25ml振摇，滤过，取续滤液依法检查（通则0801),如发生浑浊，与标准氯化钠溶液5.Oml制成的对照液比较，不得更浓（0.02% ) 。
有关物质
取含量测定项下供试品溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取对照溶液与供试品溶液各20ul,分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有与双氢青蒿素（呈两个色谱峰）峰保留时间一致的色谱峰，两峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) ，如有与青蒿素保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5 % ) ,如有与脱水双氢青蒿素（杂质I) (相对保留时间约为2.7 )保留时间一致的色谱峰，其峰面积乘以校正因子0.07后不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2% ) ,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2 倍（0.2 % ) ,各杂质峰面积的和（杂质I 峰面积乘以校正因子0.07计）不大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍（0.05%)的色谱峰忽略不计。
水分
取本品0.5g,照水分测定法（通则0832第一法1)测定，含水分不得过0.5% 。
炽灼残渣
取本品l.Og ,依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残潼，依法检査（通则0821第二法）含重金属不得过百万分之二十。
细菌内毒素
取本品，依法检査（通则1143),每lmg青蒿琥酯中含内毒素的量应小于1.25EU。（供注射用）
无菌
取本品，加适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检査（通则1101),应符合规定。（供无菌分装用）
| 中文名 | 青蒿脂 |
| 英文名 | Artesunate |
| 别名 | 青蒿脂 青蒿酯 青蒿琥酯 青蒿虎脂 青蒿琥脂 青蒿琥酯杂质 青蒿琥酯(水溶) 还原青蒿琥珀酸单酯 青蒿琥酯(标准品) ARTESUNATE 青蒿琥酯 |
| 英文别名 | Artesunate ARTESUNATE ARTENSUNATE Arteannuinum Artesunic Acid ArtesunateC19H28O8 Arteannuinum succinate Artemisinin monosuccinate (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano(4,3-j)-1,2-benzodioxepin-10-ol hydrogen succinate 4-oxo-4-{[(5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-3,6,9-trimethyldecahydro-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10-yl]oxy}butanoic acid 4-oxo-4-{[(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-3,6,9-trimethyldecahydro-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10-yl]oxy}butanoic acid Butanedioic Acid Mono(3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl] Ester Butanedioic acid, 1-[(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl] ester Artesunate (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano(4,3-j)-1,2-benzodioxepin-10-ol hydrogen succinate |
| CAS | 88495-63-0 |
| EINECS | 618-170-5 |
| 化学式 | C19H28O8 |
| 分子量 | 384.42 |
| InChI | InChI=1/C19H28O8/c1-10-4-5-13-11(2)15(16(22)23-9-7-14(20)21)24-17-19(13)12(10)6-8-18(3,25-17)26-27-19/h10-13,15,17H,4-9H2,1-3H3,(H,20,21)/t10-,11-,12+,13+,15-,17-,18-,19?/m1/s1 |
| 密度 | 1.2076 (rough estimate) |
| 熔点 | 132-1350C |
| 沸点 | 431.1°C (rough estimate) |
| 溶解度 | 丙酮: 可溶物33.4mg/mL |
| 折射率 | 1.4430 (estimate) |
| 酸度系数 | 4.28±0.17(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
| 敏感性 | Sensitive to heat |
| 外观 | 结晶性粉末 |
| 颜色 | white to off-white |
| Merck | 14,818 |
| MDL号 | MFCD00866204 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 |
| 安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 29419090 |
| 上游原料 | 双氢青蒿素 |
| 下游产品 | 青蒿素 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 李亚芬 赵军 吕国栋 等. Veliparib联合青蒿琥酯体外抗细粒棘球蚴作用机制的研究[J]. 中国病原生物学杂志 2018 v.13；No.139(07):59-65. 2. 郑海亚, 文丽梅, 吕国栋,等. 青蒿琥酯体外抗细粒棘球蚴活性氧对DNA作用机制影响的研究[J]. 中国病原生物学杂志, 2017(08):751-756. 3. 朱春燕 许琼虹 毛志云 等. 3种青蒿素衍生物对神经病理性疼痛小鼠痛共情绪障碍干预效果的比较[J]. 中国中药杂志 2018(15). 4. 吴宣,苏晓慧,孟翔鹤,王鑫,孔祥英,林娜.青蒿素及其衍生物对破骨细胞分化作用的比较分析[J].中国实验方剂学杂志,2018,24(04):84-89. 5. Zheng, Chuanrui, et al. "Cardiotoxicity and cardioprotection by artesunate in larval zebrafish." Dose-Response 18.1 (2020): 1559325819897180.https://doi.org/10.1177%2F1559325819897180 6. [IF=6.529] Xiaohui Su et al."Artesunate attenuates bone erosion in rheumatoid arthritis by suppressing reactive oxygen species via activating p62/Nrf2 signaling."Biomed Pharmacother. 2021 May;137:111382 7. [IF=2.738] Li Y. F. et al."In Vitro and In Vivo Efficacy of DNA Damage Repair Inhibitor Veliparib in Combination with Artesunate against Echinococcus granulosus."Dis Markers. 2020;2020:8259820 8. [IF=2.658] Chuanrui Zheng et al."Cardiotoxicity and Cardioprotection by Artesunate in Larval Zebrafish:."Dose-Response. 2020;18(1): |
青蒿琥酯 - 标准
可信数据
本品为二氢青蒿素-10a-丁二酸单酯。按无水物计算，含C19H2808应为 98.0%〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
青蒿琥酯 - 性状
可信数据
- 本品为白色结晶性粉末；无臭。
- 本品在乙醇、丙酮或二氯甲烷中易溶，在水中极微溶解。
比旋度
取本品，精密称定，加二氯甲烷使溶解并定量稀释制成每lml中含25mg的溶液，依法测定（通则0621),比旋度为+ 4.5°至+ 6.5°。
最后更新：2022-01-01 13:32:46
青蒿琥酯 - 介绍
青蒿琥酯是一种半合成的青蒿素衍生物,它被证明有效抗寄生虫，如肝吸虫（liver flukes），是一种抗疟类药。其也显示了对不同类型的肿瘤细胞株有细胞毒性作用，是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。青蒿酯 Artesunate是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
最后更新：2022-10-16 17:29:35
青蒿琥酯 - 鉴别
可信数据
- 取本品，加甲醇溶解并稀释制成毎lml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；另取青蒿琥酯对照品1Omg，加甲醇10ml溶解，作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验，吸取上述两种溶液各5u1，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以乙醇-甲苯-浓氨试液（70:30:1.5)为展开剂，展开，取出晾干后，喷以含2% 香草醛的硫酸乙醇溶液（20—100)，120°C加热5分钟，在日光下检视，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与青蒿琥酯对照品溶液的主斑点一致。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集221图）一致。
- 以上（1)、（2)两项可选做一项。
最后更新：2022-01-01 13:32:47
青蒿琥酯 - 检查
可信数据
酸度
取本品0.20g，加水20ml振摇，依法测定(通则0631),pH值应为3.5〜4.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.60g，加5% 碳酸氢钠溶液6ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液(通则0902第一法）比较，不得更浓。（供注射用）
氯化物
取本品0.25g，加水25ml振摇，滤过，取续滤液依法检查（通则0801),如发生浑浊，与标准氯化钠溶液5.Oml制成的对照液比较，不得更浓（0.02% ) 。
有关物质
取含量测定项下供试品溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取对照溶液与供试品溶液各20ul,分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有与双氢青蒿素（呈两个色谱峰）峰保留时间一致的色谱峰，两峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) ，如有与青蒿素保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5 % ) ,如有与脱水双氢青蒿素（杂质I) (相对保留时间约为2.7 )保留时间一致的色谱峰，其峰面积乘以校正因子0.07后不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2% ) ,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2 倍（0.2 % ) ,各杂质峰面积的和（杂质I 峰面积乘以校正因子0.07计）不大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍（0.05%)的色谱峰忽略不计。
水分
取本品0.5g,照水分测定法（通则0832第一法1)测定，含水分不得过0.5% 。
炽灼残渣
取本品l.Og ,依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残潼，依法检査（通则0821第二法）含重金属不得过百万分之二十。
细菌内毒素
取本品，依法检査（通则1143),每lmg青蒿琥酯中含内毒素的量应小于1.25EU。（供注射用）
无菌
取本品，加适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检査（通则1101),应符合规定。（供无菌分装用）
最后更新：2022-01-01 13:32:48
青蒿琥酯 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂[Phenomenex Luna C18(2) , 4.6mmX 100mm,3um 或效能相当的色谱柱] ;以乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.36g，加水900ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.0，加水至1000ml) (44:56)为流动相，流速为每分钟1.0ml;柱温为30°C;检测波长为216nm。取双氢青蒿素对照品与青蒿素对照品各10mg，置10ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，作为混合杂质对照品溶液；另取青蒿琥酯对照品10mg,置10ml量瓶中，加混合杂质对照品溶液1ml，加乙腈适量溶解并稀释至刻度，作为系统适用性溶液，取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图。青蒿琥酯峰（保留时间约为9分钟）、两个双氢青蒿素峰与青蒿素峰的相对保留时间分别约为1.0、0.58、0.91与1.30。双氢青蒿素第二个色谱峰的峰高与双氢青蒿素第二个色谱峰和青蒿琥酯峰之间的谷髙比应大于 5.0。
测定法
取本品约40mg,精密称定，置10ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图；另取青蒿琥酯对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 13:32:48
青蒿琥酯 - 类别
可信数据
抗疟药。
最后更新：2022-01-01 13:32:49
青蒿琥酯 - 贮藏
可信数据
遮光，密封，在阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 13:32:49
青蒿琥酯 - 青蒿琥酯片
可信数据
本品含青蒿琥酯（C19H2808) 应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
性状
本品为白色片或薄膜衣片，除去包衣后呈白色。
鉴别
- 取本品细粉适量（约相当于青蒿琥酯10mg)，加甲醇10ml溶解，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取青蒿琥酯对照品lOmg，加甲醇10ml溶解，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各5u1,分别点于同一硅胶G 薄层板上，以乙醇-甲苯-浓氨试液(70：30：1.5 )为展开剂，展开，取出晾干后，喷以2% 香草醛的硫酸乙醇溶液(20— 100),在120°C加热5分钟，在日光下检视，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与青蒿琥酯对照品溶液的主斑点一致。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品的细粉适量（约相当于青蒿琥酯0.lg )，加15ml丙酮振摇使溶解，滤过，滤液挥干，残渣用硅胶为干燥剂减压干燥。照红外分光光度法（通则0402)测定，本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集221图）一致。
- 以上（1 )、（2 )两项可选做一项。
检査
- 有关物质 取含量测定项下供试品溶液，作为供试品溶液;精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照青蒿琥酯有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中，如有与双氢青蒿素（呈两个色谱峰）峰保留时间一致的色谱峰，两峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍(2.5% ) ，如有与青蒿素保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍( 0.5 % )，如有与杂质I(相对保留时间约为2.7)保留时间一致的色谱峰，其峰面积乘以校正因子0.07后不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3% ) ，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3% )，各杂质峰面积的和（杂质I 峰面积乘以校正因子0.07计算）不得大于对照溶液主峰面积的3.5倍（3.5%) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍(0.1% )的色谱峰忽略不计。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钠6.9g，氢氧化钠0.9g，加水800ml使溶解，用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.8，用水稀释至1000ml)900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时，滤过，取续滤液，作为供试品溶液（立即测定）；另取青蒿琥酯对照品约12.5mg，精密称定，置25ml量瓶中，加乙腈适量溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，加溶出介质定量稀释制成每lml中约含0.05mg(50mg规格）或0.lmg(lOOmg规格）的溶液，作为对照品溶液(临用新制）。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mmX250mm，5um或效能相当的色谱柱），以乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.36g，加水900ml使溶解，用磷酸调节pH 值至3.0，加水至1000ml) (50:50)为流动相；流速为每分钟1.5ml;柱温为30°C ;检测波长为210nm。精密量取供试品溶液与对照品溶液各100ul，分别注人液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂[Phenomenex Luna C18(2) ,4.6mmX 100mm，3um 或效能相当的色谱柱] ; 以乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢押1.36g，加水900ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.0，加水至1000ml)(44：56)为流动相，流速为每分钟1.0ml;柱温为30°C ;检测波长为216mn。取双氢青蒿素对照品与青蒿素对照品各10mg，置10ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，作为混合杂质对照品溶液;另取青蒿琥酯对照品lOmg，置10ml量瓶中，加混合杂质对照品溶液1ml，加乙腈适量使青蒿琥酯溶解并稀释至刻度，作为系统适用性溶液，取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图。青蒿琥酯峰(保留时间约为9分钟）、两个双氢青蒿素峰与青蒿素峰的相对保留时间分别约为1.0,0.58,0.91与1.30。双氢青蒿素第二个色谱峰的峰高与双氢青蒿素第二个色谱峰和青蒿琥酯峰之间的谷髙比应大于5.0。
- 测定法 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于青蒿琥酯40mg ),置10ml量瓶中，加乙腈适量，超声使溶解，放冷，用乙腈稀释至刻度，摇匀，滤过，作为供试品溶液，精密量取20ul注人液相色谱仪，记录色谱图；另取青蒿琥酯对照品适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每lml中约含4mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同青蒿琥酯。
规格
（l)50mg (2)100mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:32:50
青蒿琥酯 - 注射用青蒿琥酯
可信数据
本品为青蒿琥酯的无菌粉末。按无水物计算，含青蒿琥酯(C19H2808）应为98.0%〜102.0% ;按平均装量计算，含青蓠琥酯(C19H2808)应为标示量的93.0%〜110.0% 。
性状
本品为白色结晶性粉末。
鉴别
- 取本品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液，作为供试品溶液；另取青蒿琥酯对照品lOmg,加甲醇10ml溶解，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验,吸取上述两种溶液各5ul,分别点于同一硅胶G 薄层板上,以乙醇-甲苯-浓氨试液(70：30:1.5 )为展开剂，展开，取出晾干后，喷以含2%香草醛的硫酸乙醇溶液（20—100), 120°C加热5分钟，在日光下检视,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与青蒿琥酯对照品溶液的主斑点一致。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集221图)一致。
- 以上（1 )、（2 )两项可选做一项。
检査
- 酸度 取本品0.20g，加水20ml振摇，依法测定(通则0631)，pH 值应为3.5 〜4.5。
- 溶液的澄清度与颜色 取本品0.60g，加注射用青蒿琥酯专用溶剂6ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较,不得更浓。
- 氯化物 取本品0.25g ,加水25ml振摇，滤过，取续滤液依法检查(通则0801)，如发生浑浊，与标准氣化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02% ) 。
- 有关物质 取含量测定项下供试品溶液，作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照青蒿琥酯有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有与双氢青蒿素（呈两个色谱峰）峰保留时间一致的色谱峰，两峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0% )，如有与青蒿素保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% )，如有与杂质1(相对保留时间约为2.7)保留时间一致的色谱峰,其峰面积乘以校正因子0.07后不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2% ) ,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2 倍(0.2% )，各杂质峰面积的和(杂质I峰面积乘以校正因子0.07计算)不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0% )。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍(0.05%)的色谱峰忽略不计。
- 水分 取本品0.5g ,照水分测定法（通则0832第一法1)测定，含水分不得过0.5 % 。
- 细菌内毒素 取本品，加注射用青蒿琥酯专用溶剂溶解，依法检査（通则1143 ),每lmg青蒿琥酯中含内毒素的童应小于1.25EU。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
- 照髙效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂[Phenomenex Luna C18 (2 ),4.6mmX 100mm，3um或效能相当的色谱柱] ; 以乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.36g，加水900ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.0，加水至1000ml)(44:56)为流动相，流速为每分钟1.0ml;柱温为30°C;检测波长为216mn。取双氢青蒿素对照品与青蒿素对照品各lOmg ,置10ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，作为混合杂质对照品溶液；另取青蒿琥酯对照品lOmg ,置10ml量瓶中，加混合杂质对照品溶液1ml，加乙腈适量使青蒿琥酯溶解并稀释至刻度，作为系统适用性溶液，取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图。青蒿琥酯峰(保留时间约为9分钟）、两个双氢青蒿素峰与青蒿素峰的相对保留时间分别约为1.0、0.58 ,0.91 与1.30。双氢青蒿素第二个色谱峰的峰高与双氢青蒿素第二个色谱峰和青蒿琥酯峰之间的谷高比应大于5.0 。
- 测定法 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取约40mg,置10ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20ul注人液相色谱仪,记录色谱图；另取青蒿琥酯对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同青蒿琥酯。
规格
60mg
贮藏
遮光，密闭，在阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 13:32:51
青蒿琥酯 - 生物活性
Artesunate 是一种抗疟类药，作用于小细胞肺癌细胞系H69，IC50为< 5 μM。它是一种潜在的STAT3抑制剂，在体外对癌细胞有选择性细胞毒性作用；是有效的EXP1抑制剂。体外研究 ART可改变胶质瘤细胞的生物力学性质，抑制细胞增殖、迁移和侵袭。ART能显著抑制SKM-1细胞增殖，诱导细胞凋亡，促进细胞周期阻滞于G0/G1期。ART抗MDS的机制与细胞内钙离子浓度及ROS水平升高有关。此外，ART的促凋亡活性可能与调节BCL-2/BAX比值及P-bad和survivin的表达有关。ART治疗使CDH1脱甲基，从而恢复SKM-1细胞中E-钙粘蛋白的激活。
最后更新：2023-08-16 21:32:38
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产品名: Artesunate 去供应商网站查看 询盘CAS: 88495-63-0
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产品描述: 产品覆盖：8万多种抑制剂，11000+靶点蛋白，数百款试剂盒，200+生物活性化合物库，天然产物，抗体等. 纯度: ≥98%
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青蒿琥酯 26488-98-2 2-(4-CHLOROPHENYL)-1,1-DIPHENYLETHANOL 2703756-83-4 N-[2-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4-(2-methoxyphenyl)-2-methyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydro-3-quinolinecarboxamide [2R,3S,(+)]-2,3-Dihydroxybutyric acid 154632-87-8 (4S,5S)-4,5-Dihydroxy-5-hydroxymethyl-2-cyclopenten-1-one Benzoic acid, 2-bromo-4,5-dimethyl- 5-(p-Bromophenyl)-3-methyl-4-isoxazolecarboxylic acid
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