雷美替胺
雷美替胺(ramelteon)
CAS: 196597-26-9
化学式: C16H21NO2
| 中文名 | 雷美替胺 |
| 英文名 | ramelteon |
| 别名 | 瑞美替胺 雷美替胺 雷美尔通 拉米替隆 瑞美替昂 瑞美替昂 -D5 瑞美替胺196597-26-9 (S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺 (S)-N-(2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并(5,4-b)呋喃-8-基)乙基)丙酰胺 |
| 英文别名 | TAK-375 TAK375 CS-1962 ROZEREM TAK 375 ramelteon rac Rozerem rac Ramelteon UNII-901AS54I69 N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]fur-8-yl]ethyl}propanamid N-{2-[(8S)-1,6,7,8-tétrahydro-2H-indéno[5,4-b]fur-8-yl]éthyl}propanamide N-[2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl]propanamide N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl}propanamide propanamide, N-[2-[(8S)-1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl]- rac N-[-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl]propanamide N-[2-[(8S)-2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e][1]benzofuran-8-yl]ethyl]propanamide |
| CAS | 196597-26-9 |
| EINECS | 200-835-2 |
| 化学式 | C16H21NO2 |
| 分子量 | 259.34 |
| InChI | InChI=1/C16H21NO2/c1-2-15(18)17-9-7-12-4-3-11-5-6-14-13(16(11)12)8-10-19-14/h5-6,12H,2-4,7-10H2,1H3,(H,17,18)/t12-/m0/s1 |
| InChIKey | YLXDSYKOBKBWJQ-LBPRGKRZSA-N |
| 密度 | 1.119±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 113-1150C |
| 沸点 | 455.3±24.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | D20 -57.8° (c = 1.004 in chloroform) |
| 闪点 | 2℃ |
| 蒸汽压 | 1.77E-08mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜，乙醇，甲醇， |
| 折射率 | 1.555 |
| 酸度系数 | 16.37±0.46(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Crystalline |
| 体外研究 | Ramelteon 作用于CHO细胞，抑制forskolin刺激的cAMP产生，这种作用具有浓度依赖性，IC50为21.2 pM。 Ramelteon高亲和力地作用于重组 MT1 和 MT2 受体，pK i 分别为 10.05 和 9.70。Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集，pEC50为11.48。 Ramelteon (1 nM)不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化，也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。4P-PDOT作用于 MT1 KO小脑颗粒细胞，阻止Ramelteon (1 nM)的刺激作用，而 Luzindole作用于MT2 KO小脑颗粒细胞，降低Ramelteon (1 nM)的作用。 |
| 体内研究 | Ramelteon 按10 mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠，显着降低非快速眼动（NREM）睡眠潜伏期（从注射到出现NREM睡眠的时间）。Ramelteon (10 mg/kg,腹腔注射) 也短暂增加NREM睡眠时间，但NREM功率谱是不变的。Ramelteon 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量口服给药大鼠，加速白天-黑夜周期节奏，但是不影响学习或记忆。 Ramelteon 按0.03 mg/kg 和 0.3 mg/kg剂量口服给药自由活动的猴子，显著缩短了延迟睡眠，且增加总的睡眠时间，但不影响猴子的日常行为。 |
| 危险品标志 | F - 易燃物品 Xn - 有害物品  |
| 风险术语 | R11 - 高度易燃。 R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R36 - 刺激眼睛。 |
| 安全术语 | S16 - 远离火源。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 |
| 危险品运输编号 | UN 1648 3 / PGII |
| WGK Germany | 2 |
| 上游原料 | 1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮 6-甲氧基-1-茚酮 196597-88-3 (S)-2-(2,6,7,8 - 四氢-1H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙腈 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 王玲,王玉江,周青,孙世芃,孙爱丽,徐水英,赵玉婧,李欣,孙成文.气-质联用法测定人血浆中雷美替胺的浓度和临床应用[J].中国医院药学杂志,2020,40(22):2322-2326. |
雷美替胺 - 介绍
Ramelteon is the first in a new class of sleep agents that selectively binds to the MT1 and MT2 receptors in the suprachiasmatic nucleus (SCN), instead of binding to GABAA receptors, such as with drugs like zolpidem. Ramelteon is approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) for long-term use. Ramelteon does not show any appreciable binding to GABAA receptors, which are associated with anxiolytic, myorelaxant, and amnesic effects. Ramelteon is a melatonin receptor agonist with both high affinity for melatonin MT1 and MT2 receptors and selectivity over the MT3 receptor.
最后更新：2022-10-16 17:14:45
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