赛利替尼
赛利替尼(LOXO-195)
CAS: 2097002-61-2
化学式: C20H21FN6O
| 中文名 | 赛利替尼 |
| 英文名 | LOXO-195 |
| 别名 | 赛利替尼 奥硝唑有关化合物2 |
| 英文别名 | CS-2800 LOXO195 LOXO-195 Selitrectinib LOXO 195(Selitrectinib) selitrectinib(LOXO-195) (3aR,10R)-5-Fluoro-1,2,3,3a,8,9,10,11-octahydro-10-methyl-12H-15,17-ethenopyrazolo[3,4-d]pyrido[2,3-k]pyrrolo[2,1-m][1,3,7]triazacyclotridecin-12-one 12H-15,17-Ethenopyrazolo[3,4-d]pyrido[2,3-k]pyrrolo[2,1-m][1,3,7]triazacyclotridecin-12-one, 5-fluoro-1,2,3,3a,8,9,10,11-octahydro-10-methyl-, (3aR,10R)- |
| CAS | 2097002-61-2 |
| 化学式 | C20H21FN6O |
| 分子量 | 380.42 |
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数 | 11.44±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 物化性质 | 生物活性 Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂，对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。 |
| 体外研究 | LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时，LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶（库中包含228种激酶）高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中，LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中，浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用。 |
| 体内研究 | 在由ΔTRKA驱动的肿瘤中，LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中（通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型），LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用。 |
赛利替尼 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.629 ml | 13.143 ml | 26.287 ml |
| 5 mM | 0.526 ml | 2.629 ml | 5.257 ml |
| 10 mM | 0.263 ml | 1.314 ml | 2.629 ml |
| 5 mM | 0.053 ml | 0.263 ml | 0.526 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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