是从防己科植物蝙蝠葛(山豆)的根茎中提得的生物碱,属苄基四氢异喹啉类。为一种广谱抗心律失常药,对K+,Na+和Caz+跨膜离子流均有抑制作用,但无抗迷走神经作用。此外,还有降压、局麻、镇痛和利尿作用。常用的为其硫酸盐,为白色细针状结晶,无臭,味极苦,遇光渐变色,水溶液呈右旋光性。在沸水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在水中微溶,几乎不溶于乙醚。
蝙蝠葛的根茎用95%乙醇提取3次,提取液浓缩得浸膏;浸膏用2%H2 S04提取,H2 S04提取液用氯仿萃取除脂溶杂质,萃取后酸液用氨水调pH值至9~10;再用氯仿萃取,氯仿萃取液浓缩后用3%KOH洗涤,再用水洗至中性,用无水Na2 S04干燥脱水,蒸去氯仿至干;残留物用硫酸溶解,溶解液用氨水调至pH值为9~10;然后用乙醚萃取,乙醚萃取液再用3%KOH反复萃取,合并碱液,再加过量NH4 Cl至pH值9~10,生成浑浊液,浑浊液用乙醚萃取,萃取液浓缩,结晶可得产品。
蝙蝠葛碱有解热、镇痛、解痉、降压、利尿之功能。主要用于扁桃体炎、风湿痛及哮喘等症的治疗,用量30~40mg/次。
中文名 | 蝙蝠葛碱 |
英文名 | Dauricine |
别名 | 北豆根碱 蝙蝠葛碱 北豆根提取物 蝙蝠葛碱(标准品) 蝙蝠葛碱(对照品) 蝙蝠葛碱(北豆根碱) 蝙蝠葛碱(分析标准品) DAURICINE 蝙蝠葛碱 |
英文别名 | NSC 36413 Dauricine (r-(r*,r*))-y) dauricine (8ci) Asiatic Moonseed Root Extract -(4-((1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl)methyl)phenox 4-[(6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl)methyl]-2-{4-[(6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl)methyl]phenoxy}phenol 4-{[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]methyl}-2-(4-{[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]methyl}phenoxy)phenol 4-[[(1R)-1,2,3,4-Tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl]methyl]-2-[4-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl]methyl]phenoxy]phenol 4-[((1R)-1,2,3,4-Tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methylisoquinolin-1-yl)methyl]-2-[4-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methylisoquinolin-1-yl]methyl]phenoxy]phenol Phenol, 4-((1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl)methyl)-2-(4-((1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl)methyl)phenoxy)-, (R-(R*,R*))- |
CAS | 524-17-4 |
化学式 | C38H44N2O6 |
分子量 | 624.77 |
InChI | InChI=1/C38H44N2O6/c1-39-15-13-26-20-35(42-3)37(44-5)22-29(26)31(39)17-24-7-10-28(11-8-24)46-34-19-25(9-12-33(34)41)18-32-30-23-38(45-6)36(43-4)21-27(30)14-16-40(32)2/h7-12,19-23,31-32,41H,13-18H2,1-6H3 |
密度 | 1.185±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 115° |
沸点 | 712.3±60.0 °C(Predicted) |
比旋光度 | D11 -139° in methanol |
闪点 | 384.6°C |
蒸汽压 | 5.76E-21mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
折射率 | 1.601 |
酸度系数 | 9.31±0.45(Predicted) |
存储条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
外观 | 固体 |
颜色 | Pale Beige |
物化性质 | 来源于防己科植物蝙蝠葛(山豆根)的根茎 |
MDL号 | MFCD26960929 |
参考资料 展开查看 | 1. 何婉婉 张建逵 李云静 康廷国.北豆根显微特征指数与化学成分相关性[J].中国实验方剂学杂志 2017 23(01):42-46. 2. 何婉婉 张建逵 李云静 康廷国.北豆根药材粉末色泽与有效成分的相关性[J].中国实验方剂学杂志 2017 23(05):57-62. 3. Qiao, Baoru, et al. "Dauricine negatively regulates lipopolysaccharide-or cecal ligation and puncture-induced inflammatory response via NF-κB inactivation." Archives of biochemistry and biophysics 666 (2019): 99-106.https://doi.org/10.1016/j.abb.2019.03.01 4. [IF=3.559] Baoru Qiao et al."Dauricine negatively regulates lipopolysaccharide- or cecal ligation and puncture-induced inflammatory response via NF-κB inactivation."Arch Biochem Biophys. 2019 May;666:99 5. [IF=5.81] Ji Hu et al."Dauricine Attenuates Vascular Endothelial Inflammation Through Inhibiting NF-κB Pathway."Front Pharmacol. 2021; 12: 758962 |
是从防己科植物蝙蝠葛(山豆)的根茎中提得的生物碱,属苄基四氢异喹啉类。为一种广谱抗心律失常药,对K+,Na+和Caz+跨膜离子流均有抑制作用,但无抗迷走神经作用。此外,还有降压、局麻、镇痛和利尿作用。常用的为其硫酸盐,为白色细针状结晶,无臭,味极苦,遇光渐变色,水溶液呈右旋光性。在沸水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在水中微溶,几乎不溶于乙醚。
蝙蝠葛的根茎用95%乙醇提取3次,提取液浓缩得浸膏;浸膏用2%H2 S04提取,H2 S04提取液用氯仿萃取除脂溶杂质,萃取后酸液用氨水调pH值至9~10;再用氯仿萃取,氯仿萃取液浓缩后用3%KOH洗涤,再用水洗至中性,用无水Na2 S04干燥脱水,蒸去氯仿至干;残留物用硫酸溶解,溶解液用氨水调至pH值为9~10;然后用乙醚萃取,乙醚萃取液再用3%KOH反复萃取,合并碱液,再加过量NH4 Cl至pH值9~10,生成浑浊液,浑浊液用乙醚萃取,萃取液浓缩,结晶可得产品。
蝙蝠葛碱有解热、镇痛、解痉、降压、利尿之功能。主要用于扁桃体炎、风湿痛及哮喘等症的治疗,用量30~40mg/次。