本品为2-[4-[2-(4-氯苯甲酰氨基)乙基] 苯氧基] -2-甲丙酸。按干燥品计算,含C19H20C1N04不得少于98.5% 。
本品的熔点(通则0612)为180〜184°C。
取本品0.50g,置50ml量瓶中,加N-二甲基甲酰胺10ml使溶解,用水稀释至刻度,振摇,滤过精密量取续滤液15ml,置50ml纳氏比色管中,加水使25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.Oml与N,N -二甲基甲酰胺2.0ml制成的对照溶液比较,不得更(0.03% )。
取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶lml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅键合硅胶为填充剂;以0.Olmol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸节pH值至3.8)-甲醇(40:60)为流动相;流动相比例可适调节以使苯扎贝特峰的保留时间为6〜10分钟;检测波长228nm。取苯扎贝特对照品与N-(4-氯苯甲酰基) -酪胺(杂I)对照品各适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中分别含0.lmg的溶液,作为系统适用性溶液,取20u1,注人液相谱仪,记录色谱图,苯扎贝特峰与杂质I 峰的分离度应大5.0,理论板数按苯扎贝特峰计算不低于3000。精密量取供品溶液与对照溶液各20u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱至主成分峰保留时间的4倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.75 倍(0.75% )。
精密称取本品0.50g,置顶空瓶中,精密加N,N-二甲基甲酰胺5ml,使溶解,作为供试品溶液;另精密称取三氣甲烷适量,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每lml中约含6ug的溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)试验。以5%二苯基-95% 二甲基硅氧烷共聚物(或极性相近)为固定液;起始温度为50°,维持5分钟,以每分钟8°C的速率升温至175°C,维持3分钟;进样口温度120°C;检测器温度250°C;顶空瓶平衡温度为85C,平衡时间为30分钟。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,三氯甲烷的残留量应符合规定。
取本品,在105°干燥至恒重,减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
中文名 | 苯扎贝特 |
英文名 | bezafibrate |
别名 | 苯扎贝特 苯扎贝特片 苯扎贝特(标准品) 苯扎贝特溶液, 100PPM BEZAFIBRATE(苯扎贝特) [对-4-氯苯甲酰-β-氨乙基苯氧]异丁酸 泛PPAR联合激动剂(BEZAFIBRATE) 2-[4-[2-(4-氯苯甲酰胺基)乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸 |
英文别名 | bezafibrat bezafibrate bezafibrato Benzafibrate Bezafibrate-d6 Lysolecithin, hydrogenated Bezabrate D6 (DiMethyl D6) Bezafibrate D6 (dimethyl D6) BEZAFIBRATE MM(CRM STANDARD) BEZAFIBRATE EPB(CRM STANDARD) 2-(4-{2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl}phenoxy)-2-methylpropanoic acid 2-(4-{2-[(4-chlorophenyl)forMaMido]ethyl}phenoxy)-2-Methylpropanoic acid |
CAS | 41859-67-0 |
EINECS | 255-567-9 |
化学式 | C19H20ClNO4 |
分子量 | 361.82 |
InChI | InChI=1/C19H20ClNO4/c1-19(2,18(23)24)25-16-9-3-13(4-10-16)11-12-21-17(22)14-5-7-15(20)8-6-14/h3-10H,11-12H2,1-2H3,(H,21,22)(H,23,24) |
密度 | 1.260±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 184 °C |
沸点 | 572.1±45.0 °C(Predicted) |
闪点 | 299.8°C |
蒸汽压 | 6.29E-14mmHg at 25°C |
溶解度 | DMF: 可溶性 |
折射率 | 1.583 |
酸度系数 | 3.29±0.10(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 吸湿性 |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Off-White |
Merck | 14,1195 |
体外研究 | Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活 Xenopus 的PPARβ ,其EC50为1 μM。大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时,能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加,而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外,Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶(2倍诱导)的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[ |
体内研究 | Bezafibrate治疗能够诱导大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍诱导), 脂肪酸移位酶(2.6倍诱导) 和 Pref-1 (5.6倍诱导)的mRNA水平的增加。 。与控制组相比,服用Bezafibrate会导致野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量显著增加,而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate,其肝脏重量不变。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠,性腺脂肪存储比控制组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍),在同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有发现这种效果。与控制组相比,Bezafibrate是能够引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶(例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D)的改变。Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达,并且能通过直接诱导 aco基因的表达(第7天14.5倍)和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡。此外,Bezafibrate显著降低血浆甘油三酯和瘦素浓度,而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者 ob基因。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
安全术语 | 36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 1 |
RTECS | UE8755000 |
海关编号 | 29242990 |
上游原料 | 4-氯苯甲酰氯 |
本品为2-[4-[2-(4-氯苯甲酰氨基)乙基] 苯氧基] -2-甲丙酸。按干燥品计算,含C19H20C1N04不得少于98.5% 。
本品的熔点(通则0612)为180〜184°C。
取本品0.50g,置50ml量瓶中,加N-二甲基甲酰胺10ml使溶解,用水稀释至刻度,振摇,滤过精密量取续滤液15ml,置50ml纳氏比色管中,加水使25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.Oml与N,N -二甲基甲酰胺2.0ml制成的对照溶液比较,不得更(0.03% )。
取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶lml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅键合硅胶为填充剂;以0.Olmol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸节pH值至3.8)-甲醇(40:60)为流动相;流动相比例可适调节以使苯扎贝特峰的保留时间为6〜10分钟;检测波长228nm。取苯扎贝特对照品与N-(4-氯苯甲酰基) -酪胺(杂I)对照品各适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中分别含0.lmg的溶液,作为系统适用性溶液,取20u1,注人液相谱仪,记录色谱图,苯扎贝特峰与杂质I 峰的分离度应大5.0,理论板数按苯扎贝特峰计算不低于3000。精密量取供品溶液与对照溶液各20u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱至主成分峰保留时间的4倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.75 倍(0.75% )。
精密称取本品0.50g,置顶空瓶中,精密加N,N-二甲基甲酰胺5ml,使溶解,作为供试品溶液;另精密称取三氣甲烷适量,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每lml中约含6ug的溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)试验。以5%二苯基-95% 二甲基硅氧烷共聚物(或极性相近)为固定液;起始温度为50°,维持5分钟,以每分钟8°C的速率升温至175°C,维持3分钟;进样口温度120°C;检测器温度250°C;顶空瓶平衡温度为85C,平衡时间为30分钟。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,三氯甲烷的残留量应符合规定。
取本品,在105°干燥至恒重,减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
取本品约0.4g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)50ml,置温水浴中加热溶解后,冷却至室温,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.05mol/L )滴定。每lml氢氧化钠滴定液(0.05mol/L )相当于18.09mg的Cl9H20ClN04。
降血脂药。
密封保存。
本品含苯扎贝特(C19H20C1N04)应为标示量的90.0%〜110.0% 。
本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于苯扎贝特O.lg ),置100ml量瓶中,加磷酸盐缓冲液(pH 7.6)适量,振摇,使苯扎贝特溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用磷酸盐缓冲液(pH 7.6)定量稀释制成每lml中约含苯扎贝特10Mg 的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在228mn的波长处测定吸光度;另取苯扎贝特对照品,精密称定,用磷酸盐缓冲液(pH 7.6)溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。
同苯扎贝特。
0.2g
密封,在阴凉干燥处保存。
本品含苯扎贝特(C19H20C1N04) 应为标示量的90.0%〜110.0% 。
本品内容物为白色颗粒或粉末。
取装量差异项下的内容物,研细,混合均勻,精密称取适量(约相当于苯扎贝特10mg),置100ml量瓶中,加磷酸盐缓冲液(pH 7.6)适量,振摇,使苯扎贝特溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用磷酸盐缓冲液(pH 7.6)定量稀释制成每lm l中约含苯扎贝特10哗的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401 ),在228nm的波长处测定吸光度;另取苯扎贝特对照品,精密称定,加磷酸盐缓冲液(pH 7.6)溶解并定量稀释制成每lm l中约含10辟的溶液,同法测定,计算,即得。
同苯扎贝特。
0.2g
密封,在阴凉干燥处保存。
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