白色或淡黄色结晶性j盼末,微有特异臭,熔点140~142℃。易溶于丙酮、三氯甲烷、苯、乙酸、乙醚和甲醇,几乎不溶于水。
由白色链霉菌发酵生产。
安全有效的抗球虫药,对大多数革兰阳性菌有抑制作用,对鸡的柔嫩艾氏球虫、毒害艾氏球虫、巨型艾氏球虫、堆形艾氏球虫和哈氏球虫均有效。在抗生素作用同时,对猪、牛、羊还有肥育的用。用于鸡饲料。用量为50~60g/t,产蛋期禁用,停药期5d。马属动物忌用,用后会致死。禁止与泰妙菌素、竹桃霉素同时使用。
中文名 | 盐霉素 |
英文名 | Salinomycin |
别名 | 优素精 球虫粉 盐霉素 沙利霉素 沙里诺霉素 盐霉素,沙利霉素 |
英文别名 | coxistac Salinomycin SALINOMYCIN SODIUM SALINOMYCIN GRANULE SALINOMYCIN SODIUM SALT SALINOMYCIN FROM STREPTOMYCES ALBUS SV sodium salt,2,5 salinomycin hydrate (2r)-2-((5s)-6-{5-((10s,12r)-2-((6s,5r)-5-ethyl-5-hydroxy-6-methylperhydro-2h-pyran-2-yl)-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro(4.1.5.3)pentadec-13-en-9-yl)(1s,2s,3s,5r)-2-hydroxy-1,3-dimethyl-4-oxoheptyl}-5-methylperhydro-2h-pyran-2-yl)butanoic acid (2R)-2-{(5S,6R)-6-[(2S,3S,4S,6R)-6-{(2S,5R,7S,9S,10S,12R,15R)-2-[(2R,5R,6S)-5-ethyl-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl}-3-hydroxy-4-methyl-5-oxooctan-2-yl]-5-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl}butanoic acid sodium (2R)-2-{(2R,5S,6R)-6-[(1S,2S,3S,5R)-5-{(2S,5S,9S,10S,12R,15R)-2-[(2R,5R,6S)-5-ethyl-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl}-2-hydroxy-1,3-dimethyl-4-oxoheptyl]-5-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl}butanoate |
CAS | 53003-10-4 |
EINECS | 258-290-1 |
化学式 | C42H70O11 |
分子量 | 751 |
InChI | InChI=1/C42H70O11.Na/c1-11-29(38(46)47)31-15-14-23(4)36(50-31)27(8)34(44)26(7)35(45)30(12-2)37-24(5)22-25(6)41(51-37)19-16-32(43)42(53-41)21-20-39(10,52-42)33-17-18-40(48,13-3)28(9)49-33;/h16,19,23-34,36-37,43-44,48H,11-15,17-18,20-22H2,1-10H3,(H,46,47);/q;+1/p-1/t23-,24-,25+,26-,27-,28-,29+,30-,31+,32+,33+,34+,36+,37-,39-,40+,41?,42-;/m0./s1 |
密度 | 1.18±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 112.5-113.5°C(lit.) |
沸点 | 839.2±65.0 °C(Predicted) |
比旋光度 | D25 -63° (c = 1 in ethanol) |
闪点 | >110°(230°F) |
水溶性 | Soluble in methanol. Insoluble in water |
蒸汽压 | 1.04E-32mmHg at 25°C |
酸度系数 | 6.4 (DMF) |
存储条件 | Sealed in dry,2-8°C |
稳定性 | 稳定,但可能对热敏感-保持凉爽。与强氧化剂不相容。 |
外观 | 白色固体 |
Merck | 13,8415 |
物化性质 | 熔点 112.5-113.5°C |
体外研究 | Salinomycin是一种从Streptomyces albus中分离的聚醚类离子载体型抗生素,通过干扰药物转运体ABC(ATP结合位点)、Wnt/β-catenin及其他CSC信号通路,在多种不同的人类癌症中,杀死癌症干细胞。Salinomycin对Gram阳性的细菌具有抗菌活性,除此之外,salinomycin在不同的生物膜中发挥作用,包括胞膜、线粒体膜,其作为单价阳离子载体,对碱金属离子有较强的选择性,对K+有偏好性,因此能促进线粒体和胞质中K+外流、并抑制氧化磷酸化。Salinomycin能够诱导不同起源的人类癌细胞系的大量凋亡。 |
体内研究 | Salinomycin能够有效地消除癌症干细胞,从而诱导预处理过的和具有药物抗性的癌症部分临床回归。它还是阳性的离子型和变时型试剂,其处理过后能加大心输出量、左心室收缩压、提高心率、平均动脉压、灌装动脉血管舒张以及血流量、血浆儿茶酚胺的浓度。这些实验结果都是以口服、吸入式注射150 μg/kg salinomycin的交交犬为模型进行的研究。然而,在哺乳动物中如马、猫、猪和羊驼,salinomycin被报导在偶然的口服或吸入摄入的情况下,具有相当大的毒性作用。风险评估数据表明,人类可接受的salinomycin每日可摄入量为5 μg/kg,超过500 μg/kg的每日摄入量会对狗产生神经毒性,如髓鞘损失、轴索变性。静脉注射200-250 μg/kg的salinomycin三周(隔天注射)会导致肿瘤转移的部分消退、仅有非常小的急性、长期副作用,使用传统的化疗药物治疗途径,则没有严重的急性长期副作用。 |
危险品标志 | T - 有毒物品 Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | R25 - 吞食有毒。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
危险品运输编号 | UN 3462 6.1/PG 2 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | VO8620000 |
FLUKA BRAND F CODES | 10 |
Hazard Class | 6.1(a) |
Packing Group | II |
白色或淡黄色结晶性j盼末,微有特异臭,熔点140~142℃。易溶于丙酮、三氯甲烷、苯、乙酸、乙醚和甲醇,几乎不溶于水。
由白色链霉菌发酵生产。
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 1.332 ml | 6.658 ml | 13.316 ml |
5 mM | 0.266 ml | 1.332 ml | 2.663 ml |
10 mM | 0.133 ml | 0.666 ml | 1.332 ml |
5 mM | 0.027 ml | 0.133 ml | 0.266 ml |
安全有效的抗球虫药,对大多数革兰阳性菌有抑制作用,对鸡的柔嫩艾氏球虫、毒害艾氏球虫、巨型艾氏球虫、堆形艾氏球虫和哈氏球虫均有效。在抗生素作用同时,对猪、牛、羊还有肥育的用。用于鸡饲料。用量为50~60g/t,产蛋期禁用,停药期5d。马属动物忌用,用后会致死。禁止与泰妙菌素、竹桃霉素同时使用。