从二氯乙烷得白色结晶。溶于水或醇。熔点189℃(分解)。
在吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯溶于无水甲苯的溶液中,滴加3一氯丙酰氯,回流反应,加入活性炭进行热过滤,经处理得到10-(3-氯丙酰基)吩噻嚷-2-氨基甲酸乙酯。将该化合物溶于甲苯,加入吗啉反应。经后处理即得莫雷西嗪。莫雷西嗪用甲苯萃取,萃取液用无水硫酸镁干燥。往该无水甲苯溶液中,加入氯化氢的无水乙醚溶液,沉淀出盐酸莫瑞西嗪,再用二氯甲烷重结晶,得盐酸莫雷西嗪。
美国Du Pont公司开发.1990年上市。抗心律失常药。吩噻嗪衍生物,钠通道阻滞剂,并有局麻活性。具有中度扩张冠脉,解痉和抗M-胆碱能作用,也具有显著的抗快速性心律失常作用,其作用与奎尼丁相似。用于房性和室性早搏,阵发性心动过速,房颤和房扑有显著疗效。
小鼠,大鼠静脉注射LDso:36.12 mg/kg。小鼠腹膜内注射LDso:131mg/kg。
从二氯乙烷得白色结晶。溶于水或醇。熔点189℃(分解)。
在吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯溶于无水甲苯的溶液中,滴加3一氯丙酰氯,回流反应,加入活性炭进行热过滤,经处理得到10-(3-氯丙酰基)吩噻嚷-2-氨基甲酸乙酯。将该化合物溶于甲苯,加入吗啉反应。经后处理即得莫雷西嗪。莫雷西嗪用甲苯萃取,萃取液用无水硫酸镁干燥。往该无水甲苯溶液中,加入氯化氢的无水乙醚溶液,沉淀出盐酸莫瑞西嗪,再用二氯甲烷重结晶,得盐酸莫雷西嗪。
本品为10-(3-吗啉丙酰基)吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯盐酸盐。按干燥品计算,含C22H25N304S•HCl不得少于99.0% 。
取本品适量,精密称定,加乙醇-水(1:1)溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液;精密量取适量,加水稀释制成每lml中约含10ug的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在268mn处测定吸光度,按干燥品计算,吸收系数为360〜375。
美国Du Pont公司开发.1990年上市。抗心律失常药。吩噻嗪衍生物,钠通道阻滞剂,并有局麻活性。具有中度扩张冠脉,解痉和抗M-胆碱能作用,也具有显著的抗快速性心律失常作用,其作用与奎尼丁相似。用于房性和室性早搏,阵发性心动过速,房颤和房扑有显著疗效。
小鼠,大鼠静脉注射LDso:36.12 mg/kg。小鼠腹膜内注射LDso:131mg/kg。
取本品25mg,置25ml量瓶中,加0.02mol/L盐酸溶液-乙腈(58:42)混合溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用上述混合溶液稀释至刻度,摇勻,作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水-三乙胺(420:580:1)(含0.003mol/L辛烷磺酸钠,用冰醋酸调节pH 值至4.2)为流动相;检测波长为270nm;柱温为35°C。理论板数按莫雷西嗪峰计算不低于3000,莫雷西嗪峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的5.5倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) ;各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0% ) 。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
取本品1.0g,依法检査(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
取本品约0.35g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加醋酐30ml,照电位滴定法(通则0701),用高氣酸滴定液(0.lmol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每lml高氣酸滴定液(0.lmol/L ) 相当于46.40mg的 C22H25N304S•HCl。
抗心律失常药。
遮光,密封保存。
本品含盐酸莫雷西嗪(C22H25N304S•HCl)应为标示量的 90.0 % 〜110.0% 。
本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
取本品20片,除去包衣后,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸莫雷西嗪50mg),置250ml量瓶中,加乙醇25ml,充分振摇使盐酸莫雷西嗪溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在268nm的波长处测定吸光度,按C22H25N304S•HC1的吸收系数为367计算,即得。
同盐酸莫雷西嗪。
50mg
遮光,密封保存。
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