中文名 | 特力利汀氢溴酸盐 |
英文名 | Teneligliptin Hydrobromide |
别名 | 替格列汀 氢溴酸替格列汀 氢溴酸特力列汀 氢溴酸特力利汀 特利力汀氢溴酸盐 特力利汀氢溴酸盐 氢溴酸替格列汀杂质 氢溴酸替格列汀(水合物) |
英文别名 | Teneligliptin HBr Teneligliptin Hydrobromide Teneligliptin (hydrobroMide) Teneligliptin HydrobroMide Hydrate API(Teneligliptin hydro bromide hydrate) [(2S,4S)-4-[4-(5-methyl-2-phenylpyrazol-3-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-yl]-(1,3-thiazolidin-3-yl)methanone,pentahydrobromide |
CAS | 906093-29-6 |
化学式 | C22H31BrN6OS |
分子量 | 507.5 |
熔点 | >211°C (dec.) |
溶解度 | 甲醇 (微溶) |
存储条件 | Refrigerator |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Light Beige |
体外研究 | 对HUVECs进行长期teneligliptin的处理(浓度范围0.1-3 µmol/L),teneligliptin并不降低其细胞活力,而是减少高血糖状态下HUVEC的HG-stress标记、增加血红素氧化酶1(HMOX1)的基因表达。长期处理还可改善HUVEC细胞的增殖能力以及在高糖状态下HUVEC细胞的内质网功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖浓度的HUVECs种具有抗氧化特性,降低ROS水平、启动抗氧化基因的转录级联反应。 |
体内研究 | Teneligliptin对绝经后肥胖小鼠模型具有减轻体重增加、脂肪积累、降低血清胰岛素和甘油三酸酯水平的作用。还可改善其葡萄糖耐受不良,但不影响其胰岛素敏感度。Teneligliptin在绝经后肥胖小鼠中减轻性腺周围脂肪和肝性脂肪变性的慢性炎症,增强其在夜间的运动活性和能量消耗。Teneligliptin通过激活AMPK、下调脂肪生成相关基因的表达来减少肝脏脂肪生成。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.59 ml | 7.951 ml | 15.902 ml |
5 mM | 0.318 ml | 1.59 ml | 3.18 ml |
10 mM | 0.159 ml | 0.795 ml | 1.59 ml |
5 mM | 0.032 ml | 0.159 ml | 0.318 ml |
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