本品为N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸。按干燥品计算,含C18H17N05不得少于98.5% 。
取本品l.Og,加热水50ml与硝酸lml,置水浴上加热5分钟,并充分振摇,放冷,滤过,取滤液25ml,依法检査(通则0801),与标准氯化钠溶液5.Oml制成的对照液比较,不得更浓(0.01% ) 。
避光操作。取本品约50mg,置50ml量瓶中,加甲醇适量,超声使溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-0.02mol/ L 醋酸铵溶液(1:1:2)(用冰醋酸调节pH值至4.0 士 0.05)为流动相,检测波长为308nm。取曲尼司特约50mg,加甲醇50ml,超声使溶解,摇勻,在光强度1500l以上照射2小时,摇匀,放冷,取10ul注人液相色谱仪,记录色谱图。理论板数按曲尼司特峰计算不低于4000,曲尼司特峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ) 。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十五。
中文名 | 曲尼斯特 |
英文名 | tranilast |
别名 | 利喘平 利喘贝 曲尼斯特 曲尼司特 肉桂氨茴酸 曲尼司特标准品 二甲氧肉桂酰胺茴酸 纳米脂质体曲尼司特 N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)氨茴酸 2-[[3-(3,4-二甲氧基苯基)-1-氧-2-丙烯基]氨基]苯甲酸 2-[[3-(3,4-二甲氧苯基)-1-氧代-2-丙烯基]氨苯]苯甲酸 |
英文别名 | n-5' rizaben SB-252218 tranilast n-(3,4-dimethoxycinnamoyl)-anthranilicaci N-(3',4'-DIMETHOXYCINNAMOYL)ANTHRANILIC ACID 2-((3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl)amino)-benzoicaci 2-{[(2E)-3-(3,4-Dimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]amino}benzoic acid 2-[[3-(3,4-DIMETHOXYPHENYL)-1-OXO-2-PROPENYL]AMINO] BENZOIC ACID 2-({(2E)-3-[3,4-bis(methyloxy)phenyl]prop-2-enoyl}amino)benzoic acid benzoic acid, 2-[[(2E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]- Benzoic acid, 2-[[(2E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]amino]- |
CAS | 53902-12-8 |
化学式 | C18H17NO5 |
分子量 | 327.33 |
InChI | InChI=1/C18H17NO5/c1-23-15-9-7-12(11-16(15)24-2)8-10-17(20)19-14-6-4-3-5-13(14)18(21)22/h3-11H,1-2H3,(H,19,20)(H,21,22)/b10-8+ |
InChIKey | NZHGWWWHIYHZNX-CSKARUKUSA-N |
密度 | 1.3185 (rough estimate) |
熔点 | 166.2-168.2 °C (lit.) |
沸点 | 465.23°C (rough estimate) |
闪点 | 307.9°C |
蒸汽压 | 1.49E-14mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: 18 mg/mL |
折射率 | 1.5100 (estimate) |
酸度系数 | 3.47±0.36(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
Merck | 14,9570 |
物化性质 | 从氯仿结晶,为微带黄色的白色结晶性粉末,无臭无味。熔点212~213℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):780,680,1600,1100口服;410,385,405,395腹腔注射;2630,2820,3630,3060皮下注射。 |
体外研究 | Tranilast是一种抗过敏的药物,抑制物质如组胺和前列腺素从肥大细胞中释放,从而抑制从瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞的胶原合成。Tranilast(3-300 mM)抑制增生性瘢痕组织来源的成纤维细胞中胶原合成,但健康的皮肤成纤维细胞不受影响。Tranilast(30-300 mM)抑制纤维细胞的转化生长因子(TGF)-β1的释放,这增强了瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞中胶原的合成。 Tranilast改善瘢痕疙瘩和增生性疤痕的异常增殖和成纤维细胞过度堆积的胶原蛋白。Tranilast抑制从人单核细胞 - 巨噬细胞中释放TGF-β1,IL-1β和PGE2。 Tranilast抑制用胎牛血清(FBS),TGF-β1和血小板衍生的生长因子-BB(PDGF-BB)刺激的增殖,以及PDGF-BB诱导的迁移。Tranilast抑制自发的胶原合成和TGF-β1的诱导的胶原蛋白和糖胺聚糖的合成。 |
体内研究 | 在大鼠的糖尿病心脏中,Tranilast降低TGF-β1诱导的3[H]羟基脯氨酸掺入达58%。在大鼠的糖尿病心脏中,Tranilast减弱心肌纤维化达37%,伴随磷酸化Smad2的降低。 在狗的颈动脉中,Tranilast完全防止chymaselike活性的增加,减少了食糜酶mRNA水平达43%,并减少颈动脉内膜/介质比达63%。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | DG8731000 |
上游原料 | 邻氨基苯甲酸 氢氧化钠 苯磺酰氯 |
本品为N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸。按干燥品计算,含C18H17N05不得少于98.5% 。
取本品l.Og,加热水50ml与硝酸lml,置水浴上加热5分钟,并充分振摇,放冷,滤过,取滤液25ml,依法检査(通则0801),与标准氯化钠溶液5.Oml制成的对照液比较,不得更浓(0.01% ) 。
避光操作。取本品约50mg,置50ml量瓶中,加甲醇适量,超声使溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-0.02mol/ L 醋酸铵溶液(1:1:2)(用冰醋酸调节pH值至4.0 士 0.05)为流动相,检测波长为308nm。取曲尼司特约50mg,加甲醇50ml,超声使溶解,摇勻,在光强度1500l以上照射2小时,摇匀,放冷,取10ul注人液相色谱仪,记录色谱图。理论板数按曲尼司特峰计算不低于4000,曲尼司特峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ) 。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十五。
取本品约0.4g,精密称定,加N,N -二甲基甲酰胺40ml,振摇使溶解,加新沸放冷的水10ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显粉红色且30秒钟内不褪色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)相当于32.73mg的 C18H17NO5。
抗过敏药。
遮光,密封,在干燥处保存。
本品含曲尼司特(C18H17N05)应为标示量的93.0 %〜107.0% 。
本品为淡黄色或淡黄绿色片。
避光操作。取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于曲尼司特1Omg),置100ml棕色量瓶中,加0.Olmol/L氢氧化钠溶液约50ml,振摇5 分钟,用0.Olmol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml棕色量瓶中,用0.Olmol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀,照紫外可见分光光度法(通则0401),在333nm的波长处测定吸光度;另取曲尼司特对照品,精密称定,加0.Olmol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每lml中含5ug的溶液,同法测定,计算,即得。
同曲尼司特。
0.lg
遮光,密封,在干燥处保存。
本品含曲尼司特(C18H17N05)应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
本品内容物为淡黄色或淡黄绿色颗粒或粉末。
避光操作。取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于曲尼司特10mg),置100ml量瓶中,加甲醇适量,超声使曲尼司特溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在333mn的波长处测定吸光度;另取曲尼司特对照品,精密称定,用甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含5ug的溶液,同法测定,计算,即得。
同曲尼司特。
O.lg
遮光,密封,在干燥处保存。
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