中文名 | 双马来酸盐阿法替尼 |
英文名 | Afatinib Dimaleate |
别名 | 马来酸盐阿法替尼 双马来酸盐阿法替尼 阿法替尼二马来酸盐 阿法替尼双马来酸盐 双马来酸盐阿法替尼及中间体 马来酸阿法替尼AFATINIB DIMALEATE |
英文别名 | BIBW2992-MA2 BIBW2992 DiMaleate Afatinib Dimaleate Afatinib (diMaleate) Afatinib double Maleate Afatinib (BIBW2992) Dimaleate Afatinib (diMaleate), BIBW2992 (2E)-N-(4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-7-{[(3S) |
CAS | 850140-73-7 |
EINECS | 810-416-1 |
化学式 | C28H29ClFN5O7 |
分子量 | 602.02 |
熔点 | >237oC (dec.) |
溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
存储条件 | Refrigerator |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Pale Yellow |
体外研究 | 在表达野生型(H1666)或L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR的肺癌细胞系中,Afatinib比erlotinib、gefitinib和lapatinib能够更有效的抑制细胞生长。Afatinib同样对表达HER2 776insV (NCI-H1781) 或EGFR E746_A750del (HCC827)的NSCLC细胞系有效,但对表达野生型EGFR 和HER2的A549细胞无效。 Afatinib可增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的细胞毒性,并增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的诱导凋亡作用。 |
体内研究 | 在MDA-MB-453移植瘤模型中,Afatinib(20 mg/kg,口服给药)可显著诱导肿瘤衰退,累积治疗/对照肿瘤体积比(T/C比)为2%,并下调EGFR和AKT磷酸化水平。 在A7、A431、FaDu、UT-SCC-14和UT-SCC-15移植瘤模型中,Afatinib(30 mg/kg,口服给药)可显著延长肿瘤生长时间。 在HER2扩增移植瘤模型中,Afatinib(30 mg/kg,口服给药)可显著抑制肿瘤生长,并显著延长生存期。 在HER2阳性胃癌NCI-N87移植瘤模型中,Afatinib(25 mg/kg)口服给药4天可显著减小肿瘤体积,给药21天几乎完全治愈肿瘤。 |
海关编号 | 29339900 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.393 ml | 6.963 ml | 13.926 ml |
5 mM | 0.279 ml | 1.393 ml | 2.785 ml |
10 mM | 0.139 ml | 0.696 ml | 1.393 ml |
5 mM | 0.028 ml | 0.139 ml | 0.279 ml |
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