本品为N-己基-5-氟-3,4-二氢-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶甲酰胺。按干燥品计算,含C11H16FN303应为98.5%〜101.5%.
本品的熔点(通则0612)为110〜114°C,熔融时同时分解。
取本品2.Og,加水100ml,振摇15分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氣化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01% ) 。
取上述氯化物项下剩余的滤液50ml,依法检査(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02% ) 。
含氟量
取本品约30mg,精密称定,照氟检査法(通则0805)测定,含氟量应为6. 6%〜7.4% 。
取本品,用甲醇-冰醋酸(99:1)定量溶解并制成每lml中约含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用甲醇-冰醋酸(99:1 )定量稀释制成每lml中含0.lmg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各15ul,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以甲苯-丙酮(5:3 )为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
取本品,置五氧化二磷干燥器中,60°C减压干燥至恒重,减失重量不得过0.3%(通则0831)。
取本品0.50g,加水20ml,振摇15分钟,滤过,滤液加醋酸盐缓冲液(pH 3.5)2ml,加水至25ml,依法检査(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之二十。
中文名 | 氟脲己胺 |
英文名 | Carmofur |
别名 | 卡莫福 卡莫氟 密福禄 氟脲己胺 CARMOFUR 卡莫氟 1-己氨基甲酰-5-氟脲嘧啶 1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮 5-氟-N-正己基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-甲酰胺 |
英文别名 | hcfu HCFUTM CARMOFUR Carmofur 61422-45-5 5-FLUORO-1-HEXYLCARBAMOYLURACIL 1-(n-Hexylcarbamoyl)-5-fluorouracil 1-(N-HEXYLCARBAMOYL)-5-FLUOROURACIL 3,4-dihydro-2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1(2h)-pyrimidinecarboxamid 5-Fluoro-N-hexyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidine-1(2H)-carboxamide 2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-3,4-dihydro-1(2h)-pyrimidinecarboxamidme 1(2H)-pyrimidinecarboxamide, 5-fluoro-N-hexyl-3,4-dihydro-2,4-dioxo- 2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-pyrimidinecarboxamide |
CAS | 61422-45-5 |
EINECS | 689-431-9 |
化学式 | C11H16FN3O3 |
分子量 | 257.26 |
InChI | InChI=1/C11H16FN3O3/c1-2-3-4-5-6-13-10(17)15-7-8(12)9(16)14-11(15)18/h7H,2-6H2,1H3,(H,13,17)(H,14,16,18) |
密度 | 1.2287 (estimate) |
熔点 | 110-111 |
溶解度 | DMSO: >15 mg/mL |
折射率 | 1.525 |
酸度系数 | 6.94±0.10(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to off-white |
Merck | 14,1844 |
体外研究 | Carmofur是5-FU的掩蔽化合物之一,其被修改为更有效的抗肿瘤活性和毒性较小。Carmofur在体内直接转化成5-FU的或经由中间体,如1-(carboxypentylcarbamoyl)-5-氟尿嘧啶和/或1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci。Carmofur及其代谢物逐渐积累在连续给药期间的大脑并清除的十分缓慢。在临床和上脑CT中,Carmofur类似甲氨蝶呤白质具有可产生严重白质脑病脑病,连同类似于5-FU的毒性小脑综合征有效的神经毒性。 |
体内研究 | 在裸鼠肿瘤组织中,Carmofur或5-FU与Nicardipine,钙离子拮抗剂,使FU在癌组织中保持在一个较高的水平,并增强人胃癌的抗肿瘤作用。 在父母或皮下移植5-FU耐受性的DLD-1细胞的裸鼠肿瘤组织中,Carmofur施加几乎相同的生长抑制作用。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品![]() T - 有毒物品 ![]() |
风险术语 | R60 - 可能损害生育能力。 R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R25 - 吞食有毒。 |
安全术语 | 45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGII |
WGK Germany | 3 |
RTECS | UV7714000 |
海关编号 | 29335990 |
Hazard Note | Irritant |
Hazard Class | 6.1 |
Packing Group | III |
上游原料 | 异氰酸己酯 5-氟脲嘧啶 |
本品为N-己基-5-氟-3,4-二氢-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶甲酰胺。按干燥品计算,含C11H16FN303应为98.5%〜101.5%.
本品的熔点(通则0612)为110〜114°C,熔融时同时分解。
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 3.887 ml | 19.436 ml | 38.871 ml |
5 mM | 0.777 ml | 3.887 ml | 7.774 ml |
10 mM | 0.389 ml | 1.944 ml | 3.887 ml |
5 mM | 0.078 ml | 0.389 ml | 0.777 ml |
取本品2.Og,加水100ml,振摇15分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氣化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01% ) 。
取上述氯化物项下剩余的滤液50ml,依法检査(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02% ) 。
含氟量
取本品约30mg,精密称定,照氟检査法(通则0805)测定,含氟量应为6. 6%〜7.4% 。
取本品,用甲醇-冰醋酸(99:1)定量溶解并制成每lml中约含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用甲醇-冰醋酸(99:1 )定量稀释制成每lml中含0.lmg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各15ul,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以甲苯-丙酮(5:3 )为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
取本品,置五氧化二磷干燥器中,60°C减压干燥至恒重,减失重量不得过0.3%(通则0831)。
取本品0.50g,加水20ml,振摇15分钟,滤过,滤液加醋酸盐缓冲液(pH 3.5)2ml,加水至25ml,依法检査(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之二十。
取本品约0.2g,精密称定,加N,N -二甲基甲酰胺10ml使溶解,加0.3% 麝香草酚蓝的无水甲醇溶液5滴,用氢氧化四丁基铵滴定液(0.lmol/L )滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml氢氧化四丁基铵滴定液(0.lmol/L)相当于 25.73mg 的 C11H16FN303。
抗肿瘤药。
遮光,密封保存。
本品含卡莫氟(C11H16FN303 ) 应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
本品为白色片。
同卡莫氟。
50mg
遮光,密封保存。
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!