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mk-0933

依维菌素(ivermectin)

CAS: 70288-86-7

化学式: C48H74O14

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  5. mk-0933
性质

该品为白色或微黄色结晶性粉末,溶于甲醇、酯和芳香烃中,不溶于水。水中溶解度约4ug/mL。极易溶于甲基乙基酮、丙二醇或聚丙二醇,不溶于饱和碳氢化物,如环己烷。

制法

由相应的不饱和化合物在苯中,在催化及作用下,在室温下常压氢化制得。

用途

美国Merk Sharp&Dohme公司开发,1987年上市。该品为阿维菌素的衍生物,属口服半合成的广谱抗寄生虫药。对各种生命周期的大部分线虫(但非所有线虫)均有作用;对盘尾丝虫的微丝蚴有效,但对成虫无效I对线虫、钩虫、蛔虫、蠕虫、昆虫和螨虫均有驱虫活性。

安全性

狗、猕猴经口LDso:约80mg/kg、大于24mg/kg。

中文名 依维菌素
英文名 ivermectin
别名 依维菌素
伊维菌素
伊维菌素原料粉
伊维菌素原料药
甲醇中伊维菌素标准品
阿维菌素B1A二氢睾丸素
依维菌素,5-O-双甲基-22,23-双氢阿维菌素(B1A)和5-O-双甲基-25-双(1-甲基丙基)-22,23-双氢-25-(1-甲基乙基)阿维菌素(B1B)
英文别名 IVOMEC
mk-0933
IVERMECTIN
ivermectin
IVERMECTIN HCL
IvermectineEp2000
Ivermectin EP2000
Ivermectin Injection
22,23-dihydroavermectin
22,23-DIHYDROAVERMECTIN B1
IVERMECTIN EP(CRM STANDARD)
IVERMECTIN USP(CRM STANDARD)
CAS 70288-86-7
EINECS 274-536-0
化学式 C48H74O14
分子量 875.09
InChI InChI=1/C48H74O14.C47H72O14/c1-11-25(2)43-28(5)17-18-47(62-43)23-34-20-33(61-47)16-15-27(4)42(26(3)13-12-14-32-24-55-45-40(49)29(6)19-35(46(51)58-34)48(32,45)52)59-39-22-37(54-10)44(31(8)57-39)60-38-21-36(53-9)41(50)30(7)56-38;1-24(2)41-27(5)16-17-46(61-41)22-33-19-32(60-46)15-14-26(4)42(25(3)12-11-13-31-23-54-44-39(48)28(6)18-34(45(50)57-33)47(31,44)51)58-38-21-36(53-10)43(30(8)56-38)59-37-20-35(52-9)40(49)29(7)55-37/h12-15,19,25-26,28,30-31,33-45,49-50,52H,11,16-18,20-24H2,1-10H3;11-14,18,24-25,27,29-30,32-44,48-49,51H,15-17,19-23H2,1-10H3/b13-12+,27-15+,32-14+;12-11+,26-14+,31-13+/t25?,26-,28-,30-,31-,33+,34?,35-,36-,37-,38?,39-,40+,41-,42-,43+,44-,45+,47+,48+;25-,27-,29-,30-,32+,33?,34-,35-,36-,37?,38-,39+,40-,41+,42-,43-,44+,46+,47+/m00/s1
InChIKey AZSNMRSAGSSBNP-XPNPUAGNSA-N
比旋光度 D +71.5 ± 3° (c = 0.755 in chloroform)
水溶性 4mg/L(temperature not stated)
溶解度 H2O: ≤ 1.0% KF
存储条件 2-8°C
稳定性 2年稳定供应。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。
敏感性 Keep away from heat, open flames and sparks
外观 粉末
颜色 White
物化性质 伊维菌素含至少80%的22,23-dihydroavermectin B1a。和不多于20%的22,23-dihydroavermectin B1b。类白色粉末。[α]D+71.5°±3°(C=0.755,氯仿)。UV最大吸收(甲醇):238,245 nm(ε27100,30100)。水中溶解度约4μg/ml。极易溶于甲基乙基酮、丙二醇或聚丙二醇,不溶于饱和碳氢化物,如环己烷。B1a:[71827-03-7]。从乙醇-水结晶,熔点155~157℃。
MDL号 MFCD00869511
危险品标志 T - 有毒物品
有毒物品
Xn - 有害物品
有害物品
T+ - 极高毒性物品
极高毒性物品
风险术语 R61 - 可能对胎儿造成伤害。
R25 - 吞食有毒。
R36 - 刺激眼睛。
R36/38 - 刺激眼睛和皮肤。
R22 - 吞食有害。
R28 - 吞食有极高毒性。
安全术语 S53 - 避免接触,使用前须获得特别指示说明。
S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。
S36 - 穿戴适当的防护服。
S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。
S28 - 不慎与皮肤接触后,立即用大量肥皂水冲洗。
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany 3
RTECS IH7891500
海关编号 29322090
Hazard Class 6.1(a)
Packing Group II
上游原料 三苯基膦 甲酰胺 三水合三氯化铑 水合肼
参考资料
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1. Xiao-Fei Shang, Li-Xia Dai, Chen-Jie Yang, Xiao Guo, Ying-Qian Liu, Xiao-Lou Miao, Ji-Yu Zhang,A value-added application of eugenol as acaricidal agent: The mechanism of action and the safety evaluation,Journal of Advanced Research,2020,,ISSN 2090-123
2. Xiao-Fei Shang, Li-Xia Dai, Ying-Qian Liu, Zhong-Min Zhao, Jun-Cai Li, Guan-Zhou Yang, Cheng-Jie Yang,Acaricidal activity and enzyme inhibitory activity of active compounds of essential oils against Psoroptes cuniculi,Veterinary Parasitology,Volume 267,
3. Shang, Xiao-Fei, et al. "Application of sustainable natural resources in agriculture: Acaricidal and enzyme inhibitory activities of naphthoquinones and their analogs against Psoroptes cuniculi." Scientific reports 8.1 (2018): 1-9.https://doi.org/10.1038/s
4. [IF=2.738] Xiao-Fei Shang et al."Acaricidal activity and enzyme inhibitory activity of active compounds of essential oils against Psoroptes cuniculi."Vet Parasitol. 2019 Mar;267:54
5. [IF=10.479] Xiao-Fei Shang et al."A value-added application of eugenol as acaricidal agent: The mechanism of action and the safety evaluation."J Adv Res. 2020 Dec;:
6. [IF=7.658] Xuan Zhang et al."Inhibition of TMEM16A Ca2+-activated Cl− channels by avermectins is essential for their anticancer effects."Pharmacol Res. 2020 Jun;156:104763

mk-0933 - 性质

可信数据

该品为白色或微黄色结晶性粉末,溶于甲醇、酯和芳香烃中,不溶于水。水中溶解度约4ug/mL。极易溶于甲基乙基酮、丙二醇或聚丙二醇,不溶于饱和碳氢化物,如环己烷。

最后更新:2024-01-02 23:10:35

mk-0933 - 制法

可信数据

由相应的不饱和化合物在苯中,在催化及作用下,在室温下常压氢化制得。

最后更新:2022-01-01 09:09:51

mk-0933 - 用途

可信数据

美国Merk Sharp&Dohme公司开发,1987年上市。该品为阿维菌素的衍生物,属口服半合成的广谱抗寄生虫药。对各种生命周期的大部分线虫(但非所有线虫)均有作用;对盘尾丝虫的微丝蚴有效,但对成虫无效I对线虫、钩虫、蛔虫、蠕虫、昆虫和螨虫均有驱虫活性。

最后更新:2022-01-01 09:09:52

mk-0933 - 安全性

可信数据

狗、猕猴经口LDso:约80mg/kg、大于24mg/kg。

最后更新:2022-01-01 09:09:52

mk-0933 - 简介

性质:
- 依维菌素是一种白色结晶固体,在水中几乎不溶,但在有机溶剂中可溶。
- 它具有低毒性,但在鳞翅目昆虫身上具有高毒性,对一些有害昆虫和病原菌有很强的杀灭作用。

用途:
- 它可用于防治多种植物病害,例如蔓割病、苹果托叶病、小麦白粉病等。
- 依维菌素也可以用作除草剂,用于控制草甘膦对农作物的伤害,并抑制杂草的生长。

制法:
- 依维菌素是通过合成的方式获得的。
- 在化学合成中,首先通过反应制备出关键的中间体,然后进行进一步的化学转化和纯化处理,最终得到纯度较高的依维菌素。

安全信息:
- 使用依维菌素时,必须遵循正确的使用方法和安全措施,以防止对人体和环境造成危害。
- 在施用时,应避免接触皮肤和眼睛,避免吸入其粉尘或溶液。如意外接触,应立即用大量清水冲洗。

这些信息可以作为对依维菌素的一个初步了解,但在具体使用前还请仔细查阅相关的材料、标签和指南,以确保正确、安全地使用依维菌素。

最后更新:2024-05-08 12:02:14
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