本品为N-[4-[4-(2-嘧啶基)-l-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐。按干燥品计算,含从C21H31N5O2•HC1不得少于98.5% 。
本品的熔点(通则0612)为202〜206°C。
取本品,加水溶解并稀释制成每lml中含0.lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用水定量稀释制成每lml中含lug的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.36g,加水溶解并稀释成1000ml,用磷酸调节pH 值至3.5)(30:70)为流动相;检测波长为238nm。理论板数按丁螺环酮峰计算不低于3000。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对
照溶液主峰面积(1.0 % ) 。
取本品约0.4g,精密称定,加水50ml溶解后,加糊精溶液(1—50)5ml、碳酸钙0.lg 与荧光黄指示液5〜8 滴,用硝酸银滴定液(0.lmol/L)滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每lml硝酸银滴定液(O.lmol/L)相当于3.54mg的C1.含氯量应为8.0 %〜8.8% 。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
中文名 | 丁螺旋酮盐酸盐 |
英文名 | buspirone hydrochloride |
别名 | 盐酸丁螺环酮 丁螺环酮盐酸盐 丁螺旋酮盐酸盐 盐酸丁螺环酮 EP标准品 盐酸丁螺环酮 USP标准品 盐酸丁螺环酮BUSPIRONE HYDROCHLORIDE N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐 |
英文别名 | axoren bespar buspinol BUSPIRONE HCL Buspirone HCl Buspar hydrochloride Buspiron hydrochloride buspirone hydrochloride 1-cyclopentanediacetimide,n-(4-(4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-h 8-(4-(4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-8-azaspiro(4.5)decane-9-dione 1-[4-(7,9-dioxo-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl)butyl]-4-(pyrimidin-2-yl)piperazin-1-ium 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazin-1-iumyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione 8-[4-[4-(2-PYRIMIDINYL)-1-PIPERAZINYL]BUTYL]-8-AZASPIRO[4,5]DECANE-7,9-DIONE HYDROCHLORIDE |
CAS | 33386-08-2 |
EINECS | 251-489-4 |
化学式 | C21H32ClN5O2 |
分子量 | 421.96 |
InChI | InChI=1/C21H31N5O2/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2/p+1 |
熔点 | 201.5-202.50C |
沸点 | 613.9°C at 760 mmHg |
闪点 | 9℃ |
水溶性 | Soluble in methanol (50 mg/ml), water (partly), DMSO (100 mM). |
蒸汽压 | 5.24E-15mmHg at 25°C |
溶解度 | 易溶于水和甲醇,几乎不溶于丙酮。 |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 整洁 |
物化性质 | 白色结晶性粉末。 |
体外研究 | Buspirone是一种临床上有效的非苯并二氮杂抗焦虑药,不同服用方式引起抑制这些神经元的激活,静脉内给予(ED50=0.011 毫克/千克),腹膜内注射(ED50=0.088毫克/公斤,腹腔注射),和胃内注射(有效剂量=1.0-20.0毫克/公斤)。Buspirone通过微电泳给药于记录神经元时也抑制这些细胞。 Buspirone主要由氧化代谢消除,产生几个羟基化代谢物,包括5-羟基-丁螺环酮和1-嘧啶基哌嗪。 |
体内研究 | Buspirone(3毫克/只,腹腔注射)以剂量依赖性方式完全抑制震动引起的超声波发声,Buspirone通过全身注射和中缝背核微注射,该大脑区域有丰富的体树突5-HT1A受体。 Buspirone(20 毫克/千克)降低大鼠强迫游泳试验中不动的时间。 Buspirone是羟色胺(5HT(1A)受体激动剂)抗焦虑药,在焦虑斑马鱼模型中有D(2)多巴胺能作用。 因为作用于左旋多巴引发的大鼠中的5-HT(1A)受体,Buspirone剂量依赖性地降低LID和改善I-DOPA-有关的机动性能。在L-DOPA-野生型大鼠中,Buspirone延缓LID发展,同时提高I-DOPA的抗帕金森疗效,表明5-HT(1A)受体激动剂减少的L-多巴类药物潜在的长期好处。 |
危险品标志 | T - 有毒物品![]() Xn - 有害物品 ![]() F - 易燃物品 ![]() |
风险术语 | R25 - 吞食有毒。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R39/23/24/25 - R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 R11 - 高度易燃。 |
安全术语 | S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S16 - 远离火源。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | CL9915000 |
海关编号 | 29335995 |
Hazard Class | 6.1 |
上游原料 | 氢氧化钠 二氯甲烷 碳酸钠 哌嗪 水合肼 3-氯丙腈 1-(2-嘧啶基)哌嗪 |
本品为N-[4-[4-(2-嘧啶基)-l-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐。按干燥品计算,含从C21H31N5O2•HC1不得少于98.5% 。
本品的熔点(通则0612)为202〜206°C。
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.37 ml | 11.849 ml | 23.699 ml |
5 mM | 0.474 ml | 2.37 ml | 4.74 ml |
10 mM | 0.237 ml | 1.185 ml | 2.37 ml |
5 mM | 0.047 ml | 0.237 ml | 0.474 ml |
取本品,加水溶解并稀释制成每lml中含0.lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用水定量稀释制成每lml中含lug的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.36g,加水溶解并稀释成1000ml,用磷酸调节pH 值至3.5)(30:70)为流动相;检测波长为238nm。理论板数按丁螺环酮峰计算不低于3000。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对
照溶液主峰面积(1.0 % ) 。
取本品约0.4g,精密称定,加水50ml溶解后,加糊精溶液(1—50)5ml、碳酸钙0.lg 与荧光黄指示液5〜8 滴,用硝酸银滴定液(0.lmol/L)滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每lml硝酸银滴定液(O.lmol/L)相当于3.54mg的C1.含氯量应为8.0 %〜8.8% 。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氣酸滴定液(O.lmol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每lml的高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于21.1Omg的 C21H31N502•HCI。
抗焦虑药。
遮光,密封保存。
本品含盐酸丁螺环酮(C21H31N502•HCI)应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
本品为白色片。
取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸丁螺环酮1Omg ),置100ml量瓶中,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度,摇勻,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用0.lmol/ L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在233nm的波长处测定吸光度;另取盐酸丁螺环酮对照品适量,精密称定,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中含10% 的溶液,同法测定,计算,即得。
同盐酸丁螺环酮。
5mg
遮光,密封保存。
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