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axoren

丁螺旋酮盐酸盐(buspirone hydrochloride)

CAS: 33386-08-2

化学式: C21H32ClN5O2

  1. 主页
  2. 产品
  3. 无机化工
  4. 无机盐
  5. axoren
标准

本品为N-[4-[4-(2-嘧啶基)-l-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐。按干燥品计算,含从C21H31N5O2•HC1不得少于98.5% 。

性状
  • 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
  • 本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中几乎不溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为202〜206°C。

鉴别
  1. 取本品约lOmg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。
  2. 取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中含10ug的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸收。
  3. 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
  4. 本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
检查

有关物质

取本品,加水溶解并稀释制成每lml中含0.lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用水定量稀释制成每lml中含lug的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.36g,加水溶解并稀释成1000ml,用磷酸调节pH 值至3.5)(30:70)为流动相;检测波长为238nm。理论板数按丁螺环酮峰计算不低于3000。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对
照溶液主峰面积(1.0 % ) 。


含氯量

取本品约0.4g,精密称定,加水50ml溶解后,加糊精溶液(1—50)5ml、碳酸钙0.lg 与荧光黄指示液5〜8 滴,用硝酸银滴定液(0.lmol/L)滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每lml硝酸银滴定液(O.lmol/L)相当于3.54mg的C1.含氯量应为8.0 %〜8.8% 。


干燥失重

取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。


炽灼残渣

取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。


重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。

中文名 丁螺旋酮盐酸盐
英文名 buspirone hydrochloride
别名 盐酸丁螺环酮
丁螺环酮盐酸盐
丁螺旋酮盐酸盐
盐酸丁螺环酮 EP标准品
盐酸丁螺环酮 USP标准品
盐酸丁螺环酮BUSPIRONE HYDROCHLORIDE
N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐
英文别名 axoren
bespar
buspinol
BUSPIRONE HCL
Buspirone HCl
Buspar hydrochloride
Buspiron hydrochloride
buspirone hydrochloride
1-cyclopentanediacetimide,n-(4-(4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-h
8-(4-(4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-8-azaspiro(4.5)decane-9-dione
1-[4-(7,9-dioxo-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl)butyl]-4-(pyrimidin-2-yl)piperazin-1-ium
8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazin-1-iumyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione
8-[4-[4-(2-PYRIMIDINYL)-1-PIPERAZINYL]BUTYL]-8-AZASPIRO[4,5]DECANE-7,9-DIONE HYDROCHLORIDE
CAS 33386-08-2
EINECS 251-489-4
化学式 C21H32ClN5O2
分子量 421.96
InChI InChI=1/C21H31N5O2/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2/p+1
熔点 201.5-202.50C
沸点 613.9°C at 760 mmHg
闪点 9℃
水溶性 Soluble in methanol (50 mg/ml), water (partly), DMSO (100 mM).
蒸汽压 5.24E-15mmHg at 25°C
溶解度 易溶于水和甲醇,几乎不溶于丙酮。
存储条件 2-8°C
外观 整洁
物化性质 白色结晶性粉末。
体外研究 Buspirone是一种临床上有效的非苯并二氮杂抗焦虑药,不同服用方式引起抑制这些神经元的激活,静脉内给予(ED50=0.011 毫克/千克),腹膜内注射(ED50=0.088毫克/公斤,腹腔注射),和胃内注射(有效剂量=1.0-20.0毫克/公斤)。Buspirone通过微电泳给药于记录神经元时也抑制这些细胞。 Buspirone主要由氧化代谢消除,产生几个羟基化代谢物,包括5-羟基-丁螺环酮和1-嘧啶基哌嗪。
体内研究 Buspirone(3毫克/只,腹腔注射)以剂量依赖性方式完全抑制震动引起的超声波发声,Buspirone通过全身注射和中缝背核微注射,该大脑区域有丰富的体树突5-HT1A受体。 Buspirone(20 毫克/千克)降低大鼠强迫游泳试验中不动的时间。 Buspirone是羟色胺(5HT(1A)受体激动剂)抗焦虑药,在焦虑斑马鱼模型中有D(2)多巴胺能作用。 因为作用于左旋多巴引发的大鼠中的5-HT(1A)受体,Buspirone剂量依赖性地降低LID和改善I-DOPA-有关的机动性能。在L-DOPA-野生型大鼠中,Buspirone延缓LID发展,同时提高I-DOPA的抗帕金森疗效,表明5-HT(1A)受体激动剂减少的L-多巴类药物潜在的长期好处。
危险品标志 T - 有毒物品
有毒物品
Xn - 有害物品
有害物品
F - 易燃物品
易燃物品
风险术语 R25 - 吞食有毒。
R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。
R39/23/24/25 -
R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。
R11 - 高度易燃。
安全术语 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。
S36 - 穿戴适当的防护服。
S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。
S16 - 远离火源。
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 3
RTECS CL9915000
海关编号 29335995
Hazard Class 6.1
上游原料 盐酸 甲醇 异丙醇 哌嗪 1,4-二溴丁烷 3,3-四亚甲基戊二酰亚胺 3-氯丙腈

axoren - 标准

可信数据

本品为N-[4-[4-(2-嘧啶基)-l-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐。按干燥品计算,含从C21H31N5O2•HC1不得少于98.5% 。

最后更新:2024-01-02 23:10:35

axoren - 性状

可信数据
  • 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
  • 本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中几乎不溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为202〜206°C。

最后更新:2022-01-01 14:20:04

axoren - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.37 ml11.849 ml23.699 ml
5 mM0.474 ml2.37 ml4.74 ml
10 mM0.237 ml1.185 ml2.37 ml
5 mM0.047 ml0.237 ml0.474 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

axoren - 鉴别

可信数据
  1. 取本品约lOmg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。
  2. 取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中含10ug的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸收。
  3. 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
  4. 本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
最后更新:2022-01-01 14:20:05

axoren - 检查

可信数据

有关物质

取本品,加水溶解并稀释制成每lml中含0.lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用水定量稀释制成每lml中含lug的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.36g,加水溶解并稀释成1000ml,用磷酸调节pH 值至3.5)(30:70)为流动相;检测波长为238nm。理论板数按丁螺环酮峰计算不低于3000。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对
照溶液主峰面积(1.0 % ) 。


含氯量

取本品约0.4g,精密称定,加水50ml溶解后,加糊精溶液(1—50)5ml、碳酸钙0.lg 与荧光黄指示液5〜8 滴,用硝酸银滴定液(0.lmol/L)滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每lml硝酸银滴定液(O.lmol/L)相当于3.54mg的C1.含氯量应为8.0 %〜8.8% 。


干燥失重

取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。


炽灼残渣

取本品l.Og,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。


重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。

最后更新:2022-01-01 14:20:06

axoren - 含量测定

可信数据

取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氣酸滴定液(O.lmol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每lml的高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于21.1Omg的 C21H31N502•HCI。

最后更新:2022-01-01 14:20:06

axoren - 类别

可信数据

抗焦虑药。

最后更新:2022-01-01 14:20:06

axoren - 贮藏

可信数据

遮光,密封保存。

最后更新:2022-01-01 14:20:06

axoren - 盐酸丁螺环酮片

可信数据

本品含盐酸丁螺环酮(C21H31N502•HCI)应为标示量的90.0% 〜110.0% 。


性状

本品为白色片。


鉴别

  1. 取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。
  2. 取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm波长处有最大吸收。
  3. 取鉴别(1)项下的滤液,显氯化物鉴别(1 )的反应(通则 0301)。

检查

  • 含量均匀度 取本品1片,置50ml量瓶中,加O.lmol/L盐酸溶液适量,振摇使盐酸丁螺环酮溶解并稀释至刻度,摇勻,滤过。照含量测定项下的方法,自“精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中”起,依法测定,应符合规定(通则0941)o
  • 溶出度 取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法),以0.lmol/L盐酸溶液600ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经20分钟时,取溶液10ml滤过,取续滤液照含量测定项下的方法,自“照紫外-可见分光光度法”起,依法测定,计算每片的溶出量。限度为标示量的75% ,应符合规定。
  • 其他 应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。

含量测定

取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸丁螺环酮1Omg ),置100ml量瓶中,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度,摇勻,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用0.lmol/ L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在233nm的波长处测定吸光度;另取盐酸丁螺环酮对照品适量,精密称定,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中含10% 的溶液,同法测定,计算,即得。


类别

同盐酸丁螺环酮。


规格

5mg


贮藏

遮光,密封保存。

最后更新:2022-01-01 14:20:07

axoren - 简介

丁螺旋酮盐酸盐,也被称为丁酮盐酸盐,是一种有机化合物。以下是关于它的性质、用途、制法和安全信息的介绍:

性质:
- 外观:丁螺旋酮盐酸盐是无色结晶,有时呈白色粉末。
- 溶解性:它可溶于水和有机溶剂,如乙醇和丙酮。
- 化学性质:它是一种酮类化合物,可以发生酮-醛互变反应。

用途:
- 实验室研究:它也常用于有机合成反应中作为试剂和中间体。

制法:
- 丁螺旋酮盐酸盐可以通过丁酮和盐酸反应而制得。在实验室中,可将丁酮溶解在乙醇中,然后加入盐酸,将其结晶沉淀,最后收集并干燥产物即可得到丁螺旋酮盐酸盐。

安全信息:
- 丁螺旋酮盐酸盐是一种化学品,具有潜在的危险性,应遵守实验室安全操作规程。
- 它可能对眼睛、皮肤和呼吸系统有刺激作用,必须注意避免接触。
- 在使用丁螺旋酮盐酸盐时,应佩戴适当的防护设备,如实验室手套和护目镜。
- 禁止将其废弃物排放入环境中,应按相关法规进行处理和处置。
最后更新:2024-04-09 20:49:11
axoren
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axoren diethyl 5-[(3,5-difluorobenzoyl)amino]-3-methyl-2,4-thiophenedicarboxylate tert-butyl N-[4-[[(2R)-oxolane-2-carbonyl]amino]cyclohexyl]carbamate 61827-16-5 5-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-pyridin-2-yl-1,2,4-oxadiazole 131630-17-6 8-bromo-7-[2-(4-ethylphenyl)-2-oxo-ethyl]-1,3-dimethyl-purine-2,6-dion e HUMAN BETA-NGF Peroxidase Nifurocazide
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