中文名 | S-布比卡因盐酸盐 |
英文名 | (S)-(-)-Bupivacaine Hydrochloride |
别名 | 盐酸左布比卡因 盐酸布比卡因杂质 S-布比卡因盐酸盐 (s)-布比卡因盐酸盐 盐酸左布比卡因(碱基) (S)-(-)-布比卡因盐酸盐 盐酸左布比卡因 S-布比卡因盐酸盐 LEVOBUPIVACAINE HCL 盐酸左布比卡因 S-(-)-1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸 S-(-)-1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 |
英文别名 | TIMTEC-BB SBB001337 (s)-bupivacaine hcl levobupivacaine hcl Timtec-bb sbb001337 (S)-(-)-BUPIVACAINE HCL (s)-(-)-bupivacaine hcl levobupivacaine hydrochloride (S)-(-)-Bupivacaine Hydrochloride (S)-(-)-BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE bupivacaine hydrochloride, monohydrate s-(-)-1-butyl-2,6-pipecoloxylidide hydrochloride s-(-)-1-butyl-2',6'-pipecoloxylidide hydrochloride (s)-1-butyl-2',6'-piperidinecarboxamidemonohydrochloride (s)-1-butyl-2',6'-piperidinecarboxamidemonohydrochloride (S)-(-)-1-BUTYL-2-(2,6-XYLYLCARBAMOYL)-PIPERIDINE HYDROCHLORIDE (s)-(-)-1-butyl-2-(2,6-xylylcarbamoyl)-piperidine hydrochloride 1-butyl-n-[2,6-dimethylphenyl]-2-piperidinecarboxamide hydrochloride (s)-(-)-1-n-butyl-2',6'-dimethyl-2-piperidincarboxanilid hydrochloride (S)-(-)-1-N-BUTYL-2',6'-DIMETHYL-2-PIPERIDINCARBOXANILID HYDROCHLORIDE 6'-pipecoloxylidide,1-butyl-,hydrochloride,(-)-2 bupicainehydrochloride(-) (s)-1-butyl-n-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamidemonohydrochloride |
CAS | 27262-48-2 |
EINECS | 1308068-626-2 |
化学式 | C18H29ClN2O |
分子量 | 324.89 |
InChI | InChI=1/C18H28N2O.ClH/c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16(20)18(21)19-17-14(2)9-8-10-15(17)3;/h8-10,16H,4-7,11-13H2,1-3H3,(H,19,21);1H/t16-;/m0./s1 |
InChIKey | SIEYLFHKZGLBNX-NTISSMGPSA-N |
熔点 | 254°C (dec.)(lit.) |
沸点 | 423.4°C at 760 mmHg |
比旋光度 | -12.5 º (c=2, water) |
闪点 | 209.9°C |
蒸汽压 | 2.24E-07mmHg at 25°C |
溶解度 | H2O: 可溶物20mg/mL,澄清 |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | Levobupivacaine是一种酰胺型局部麻醉药。Levobupivacaine通过阻断神经元细胞膜中电压敏感型离子通道发挥作用,防止神经冲动的传导。通过干扰钠通道的开放,产生局部可逆的麻醉作用,其抑制包括感觉,肌动活性和交感神经活性的神经动作电位的传导。 Levobupivacaine取代大鼠脑突触体的钠离子通道中 3 H-BTX,IC50为2.9 μM,希尔系数为1.2。当细胞膜处于-80 mV,-70 mV,-60 mV或-100 mV时,Levobupivacaine在GH3细胞中显示出钠离子通道的紧张性抑制,IC50s分别为132.1,37.6,21.6以及264 μM。Levobupivacaine在体外抑制离体轴突的动作电位。Levobupivacaine (1mM)抑制小龙虾巨轴突中动作电位的振幅和最大增长速度(dV/dt max ),灌注15分钟后,值分别为88和81。Levobupivacaine也对心脏离子通道显示出活性。在离体的心室肌细胞中,Levobupivacaine对灭活状态钠离子通道的表观亲和力为4.8 μM,计算出的KD为39μM。对心脏延迟整流钾通道(hKv1.5)的抑制,Levobupivacaine (20 μM)的稳态阻断为31%,计算出的KD为27.3μM。Levobupivacaine可能也会抑制心脏钙通道。10 μM Levobupivacaine使豚鼠乳头肌的收缩力减少50%。 |
体内研究 | Levobupivacaine与bupivacaine具有相似的神经阻滞效能。Levobupivacaine在0.125%剂量下,抑制运动肌和疼痛响应,最大%MPE分别为99和68,并抑制坐骨神经阻滞后运动肌和疼痛响应不足的持续时间(分别为60 和30)。 |
危险品标志 | T+ - 极高毒性物品 Xn - 有害物品 |
风险术语 | R26/27/28 - 吸入、皮肤接触及吞食有极高毒性。 R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R28 - 吞食有极高毒性。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S53 - 避免接触,使用前须获得特别指示说明。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | TK6125000 |
上游原料 | L-酒石酸 DL-高脯氨酸 安伯莱特离子交换树脂 溴丁烷 4-溴-2,6-二甲基苯胺 |
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