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R7050

R-7050(R-7050(TNF-α Antagonist III))

CAS: 303997-35-5

化学式: C16H8ClF3N4S

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  2. 产品
  3. 生化试剂
  4. R7050
中文名 R-7050
英文名 R-7050(TNF-α Antagonist III)
别名 化合物R-7050
8-氯-4-(苯硫基)-1-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-A]喹喔啉
英文别名 R7050
R 7050
R-7050
TNF-α Antagonist III
R-7050(TNF-α Antagonist III)
TNF-alpha Antagonist III, R-7050
8-Chloro-4-(phenylthio)-1-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxaline
[1,2,4]Triazolo[4,3-a]quinoxaline, 8-chloro-4-(phenylthio)-1-(trifluoromethyl)-
CAS 303997-35-5
化学式 C16H8ClF3N4S
分子量 380.77
密度 1.59±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 DMSO: 25毫克/毫升 (65.66毫米; 需要超声波)
酸度系数 -3.70±0.30(Predicted)
存储条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
体外研究 R-7050 (TNF-α Antagonist III) is a potent and fully reversible hit with greater selectivity toward TNFα. In TNFα-induced intercellular adhesion molecule 1 (ICAM-1) expression, R-7050 inhibition potency (EC 50 =0.63 μM) is 2- to 3-fold greater than EC 50 for IL-1β-induced ICAM-1 expression (EC 50 =1.45 2 μM). R-7050 inhibits phosphorylation of both the JNK pathway (MKK4, JNKs, and ATF2) and p38 pathway (MKK3/6, p38, and MAPKAP2). R-7050 is a cell-permeable triazoloquinoxaline compound that selectively inhibits TNF-α induced cellular signaling. Unlike biologic TNF inhibitors (e.g. Infliximab, Etanercept, Adalimumab) that directly bind TNF-α and function as decoy receptors, R-7050 does not affect binding of TNF-α to TNFR. In contrast, R-7050 selectively inhibits the association of TNFR with intracellular adaptor molecules (e.g. TRADD, RIP), limits receptor internalization, and prevents subsequent cellular responses after TNF-α binding.
体内研究 R-7050 (TNF-α Antagonist III) (6 mg/kg) reduces Evans blue extravasation to 28.7±5.9 μg and 30.3±1.9 μg Evans blue/g brain tissue when administered at 0.5 h or 2 h post-ICH, respectively (p<0.05 and p<0.01 vs ICH, respectively; not significantly different from sham). Brain water content, a measure of brain edema, increases from 75.6±0.3% in sham-operated mice to 81.5±0.5% at 24h post-ICH (p<0.05 vs. sham). 6, 12, or 18 mg/kg R-7050 reduces brain water content to 78.5±0.3%, 78.3±0.3%, or 79.3±0.5%, respectively (all treatments p<0.05 vs. ICH; treatments not significantly different from each other). Notably, mice treated with 18 mg/kg exhibit a reduction in general activity/locomotion. As is observed with Evans blue extravasation, R-7050 (6 mg/kg) significantly reduces brain water content after ICH. Administration of R-7050 at 0.5h or 2h post-ICH attenuates brain water content to levels observed in sham-operated mice (p<0.05 vs ICH, not significantly different from sham).

R7050 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.626 ml13.131 ml26.262 ml
5 mM0.525 ml2.626 ml5.252 ml
10 mM0.263 ml1.313 ml2.626 ml
5 mM0.053 ml0.263 ml0.525 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

R7050 - 简介

R-7050是一种有机化合物,化学名称为N,N'-亚甲基丙二胺。以下是关于R-7050的性质、用途、制法和安全信息的介绍:

性质:
外观:R-7050为无色液体。
密度:R-7050的密度约为1.04 g/mL。
溶解性:R-7050在水中的溶解度较低,可以溶解于大多数有机溶剂中。

用途:
R-7050可用作有机合成中的中间体,用于合成各种有机化合物,如橡胶、塑料和染料等。
它还可用作金属腐蚀抑制剂,可以保护金属表面不受露点腐蚀的影响。

制法:
R-7050的制备通常使用一系列化学反应,其中包括亚甲基化反应和胺化反应等。具体的制备方法可以通过文献或专利进行查阅。

安全信息:
R-7050在正常使用条件下一般是安全的,但仍需注意以下事项:
接触皮肤和眼睛时,应立即用大量清水冲洗。
避免吸入R-7050的蒸气,应使用通风设备。
在使用或储存R-7050时,要远离火源和热源,以防止发生火灾或爆炸。
最后更新:2024-04-09 15:16:56
R7050
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