中文名 | TAS-116 |
英文名 | TAS-116 |
别名 | 化合物TAS-116 |
英文别名 | TAS116 TAS-116 TAS 116 Pimitespib Des-iPr-TAS-116 Pimitespib (TAS-116) 3-ethyl-4-{3-isopropyl-4-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl}benzamide Benzamide, 3-ethyl-4-[3-(1-methylethyl)-4-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-imidazol-1-yl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl]- |
CAS | 1260533-36-5 |
化学式 | C25H26N8O |
分子量 | 454.53 |
密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 661.7±55.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 15.43±0.50(Predicted) |
存储条件 | Room Temprature |
体外研究 | TAS-116是胞质中HSP90α和HSP90β的选择性抑制剂,对内质网GRP94或线粒体TRAP1没有抑制作用。对HCT116细胞处理以0.3 μM的TAS-1168小时,可造成DDR1水平降低以及HSP70的诱导。 |
体内研究 | 在具有人源异种移植瘤的小鼠模型中,口服以TAS-116可引起肿瘤萎缩,伴随着HSP90的耗竭。在大鼠模型中,TAS-116更多地分布在皮下异种移植的NCI-H1975非小细胞肺癌肿瘤中,而非视网膜中。在原位移植的NCI-H1975肺肿瘤中,TAS-116同样发挥活性作用。在啮齿类动物和非啮齿类动物中进行的药代动力学研究表明,TAS-116可通过口服途径吸收,在小鼠、大鼠和狗中的生物利用度分别为100%、69.0%和73.9%。在表达HER2的人源胃癌NCI-N87移植瘤小鼠模型中,TAS-116的慢性给药方式耐受良好。 |
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