PF-2545920_化工百科

中文名	PF-2545920
英文名	PF-2545920
别名	化合物PF-2545920 2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
英文别名	CS-114 PF-2545920 Mardepodect Mardepodect (PF-2545920) 2-[[4-(1-methyl-4-pyridin-4-ylpyrazol-3-yl)phenoxy]methyl]quinoline 2-[[4-[1-(Methyl-11C)-4-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-3-yl]phenoxy]methyl]quinoline
CAS	1292799-56-4
化学式	C25H20N4O
分子量	392.4525
存储条件	-20℃
体外研究	PF-2545920对PDE10A表现出优异的效能和选择性，IC50为1.26 nM。
体内研究	在雄性CF-1小鼠体内，PF-2545920以0.3，3，和5 mg/kg剂量腹腔内给药，引起GluR1磷酸化水平分别显著增加3，5.4，和4.1倍。1 μM 浓度的MP-10处理大鼠纹状体切片30分钟，GluR1S845在细胞表面的磷酸化水平显著增加2倍，而不改变细胞表面总的GluR1。在雄性CF-1小鼠体内，MP-10以0.3，3，和5 mg/kg的剂量腹腔内给药，导致CREBS133磷酸化统计学显著的增加，分别增加3，4，和2.6倍。在CF-1 小鼠的纹状体中，MP-10以3 mg/kg的剂量腹腔内给药增加脑啡肽和P物质mRNA水平的增加。MP-10以0.3-1 mg/kg的剂量腹腔内给药减少规避响应，在小鼠CAR模型中具有显著的治疗效果。用0.03 mg/kg剂量MP-10处理的小鼠比群居小鼠花费更多的时间在无意义的事情上，MP-10也会剂量依赖性降低自发活性。在雄性CD-1小鼠体内，PDE10A以1 mg/kg的剂量皮下给药使纹状体的cGMP提高3倍，而PDE10A以3.2 mg/kg的剂量皮下给药对纹状体cGMP的最大提高大约为5倍。在Sprague-Dawley 大鼠体内，PDE10A以0.1 mg/kg的剂量静脉注射表现出36 ml/min/Kg的清除率，在Dog Beagle体内，DE10A以0.3 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出7.2 ml/min/Kg的清除率，伴随适当的体积分布容积，在猕猴体内，DE10A以0.03 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出13.9 ml/min/Kg的清除率，伴随适当的体积分布容积。在Sprague-Dawley 大鼠体条件性回避反应试验(CAR)中，PDE10A在显著低于总血浆暴露的浓度(115 nM)下具有活性，ED50为1 mg/kg。

PF-2545920 - 简介

以下是有关PF-2545920的一些信息：

性质：
- 外观：无色结晶固体

用途：具体的临床用途尚不明确。

制法：
- PF-2545920的制备方法通常是通过合成化学方法合成得到。

安全信息：
- PF-2545920是一种实验室合成物，尚未经过大规模临床试验，其安全性和毒性尚不明确。
- 在使用或处理PF-2545920时，应遵循相关的实验室安全操作规程。
- 避免接触皮肤和眼睛。
- 在操作过程中应使用适当的个人防护装备，如实验手套、安全眼镜和实验室外套。

最后更新：2024-04-09 19:05:04

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