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PF-04217903
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PF-04217903(PF-04217903)
CAS: 956905-27-4
化学式: C19H16N8O
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产品
生化试剂
PF-04217903
中文名
PF-04217903
英文名
PF-04217903
别名
化合物PF-04217903
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
2-[4-[1-(喹啉-6-基甲基)-1H-[1,2,3]三氮唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇甲磺酸盐
英文别名
PD04217903
PF-04217903
PF 04217903
2-[4-[3-(quinolin-6-ylmethyl)triazolo[4,5-b]pyrazin-5-yl]pyrazol-1-yl]ethanol
2-{4-[1-(6-Quinolinylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-y l]-1H-pyrazol-1-yl}ethanol
2-(4-(3-(quinolin-6-ylmethyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-5-yl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
2-[4-[1-(Quinolin-6-ylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl]ethanol
PF 04217903 2-[4-[1-(Quinolin-6-ylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl]ethanol
2-[4-[1-(Quinolin-6-ylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl]ethanol PF 04217903
CAS
956905-27-4
化学式
C19H16N8O
分子量
372.38
密度
1.53
沸点
718.1±60.0 °C(Predicted)
酸度系数
14.31±0.10(Predicted)
存储条件
-20℃
体外研究
PF-04217903选择性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met选择性比作用于其他一组208种激酶选择性高1000多倍,对c-Met致癌突变更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性,IC50分别为3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是对c-Met-Y1230C几乎没有抑制效果,IC50 >10 μM。 PF-04217903 和Sunitinib联用显著抑制内皮细胞增殖, 但是不抑制肿瘤细胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。 PF-04217903显著抑制 LXFA 526L 和LXFA 1647L克隆生长,IC50分别为16 nM和 13 nM,与 Cetuximab联用效果增强。 PF-04217903 有效抑制c-Met-驱动的生物程序,如多种肿瘤细胞的生长,运动,侵袭和形态学变化。2 μM PF-04217903处理GTL-16 细胞,促进细胞死亡,涉及磷酸化的4E-BP1, ERK/MAPK相关蛋白和 PI3K/AKT通路的下调。
体内研究
虽然作用于对Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6肿瘤模型,不能抑制肿瘤生长,PF-04217903和Sunitinib 联用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC肿瘤模型,与两者分别单独给药相比,通过显著阻断血管扩张而显著抑制肿瘤生长, 说明作用于抗Sunitinib的肿瘤时关键是作用于HGF/c-Met轴。
PF-04217903 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
2.685 ml
13.427 ml
26.854 ml
5 mM
0.537 ml
2.685 ml
5.371 ml
10 mM
0.269 ml
1.343 ml
2.685 ml
5 mM
0.054 ml
0.269 ml
0.537 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
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