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Omapatrilat

OMAPATRILAT(OMAPATRILAT)

CAS: 167305-00-2

化学式: C19H24N2O4S2

  1. 主页
  2. 产品
  3. 生化试剂
  4. Omapatrilat
中文名 OMAPATRILAT
英文名 OMAPATRILAT
别名 奥马曲拉
化合物 T16385
(4S,7S,10AS)-4-((S)-2-巯基-3-苯基丙酰氨基)-5-氧代八氢-2H-吡啶并[2,1-B] [1,3]硫杂氮杂-7-甲酸
英文别名 VANLEV
OMAPATRILAT
BMS 186716-01
Omapatrilat (BMS-186716)
7H-Pyrido[2,1-b][1,3]thiazepine-7-carboxylic acid, octahydro-4-[[(2S)-2-mercapto-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-5-oxo-, (4S,7S,10aS)-
CAS 167305-00-2
化学式 C19H24N2O4S2
分子量 408.53
密度 1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点 218-220°
沸点 724.2±60.0 °C(Predicted)
比旋光度 D -78.9° (c = 0.46 in DMF)
酸度系数 3.44±0.40(Predicted)
存储条件 under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
体外研究 Omapatrilat exhibits high potency for NEP, NEP2 and ACE, moderate strong activity against APP, but low activity against ECE1 (K i =0.45, 25, 0.64, 250 nM) . In vitro autoradiography using the specific NEP inhibitor radioligand 125I-RB104 and the specific ACE inhibitor radioligand 125I-MK351A show omapatril at (10 mg/kg) causes rapid and potent inhibition of renal NEP and ACE, respectively, for 24 h.
体内研究 Omapatrilat demonstrates excellent blood pressure lowering in a variety of animal models characterized by various levels of plasma renin activity and significantly potentiates urinary sodium, ANP, and cGMP excretion in a cynomolgus monkey assay. Omapatrilat decreases mean arterial pressure (MAP) approximately 40 mmHg below baseline from 10 to 24 h. Oral administration of omapatrilat at 100 μM/kg once daily results in a 38 mmHg decrease in systolic blood pressure at day three as compared to vehicle . Omapatrilat is widely used in experimental protocols related to hypertension and heart failure. Chronic oral administration of omapatrilat reduces aortic leakiness and atheroma formation with enhanced endothelial independent vasorelaxation to ANP. Omapatrilat causes significant inhibition of plasma ACE and increased plasma renin activity in rats.

Omapatrilat - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.448 ml12.239 ml24.478 ml
5 mM0.49 ml2.448 ml4.896 ml
10 mM0.245 ml1.224 ml2.448 ml
5 mM0.049 ml0.245 ml0.49 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
Omapatrilat
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CAS: 167305-00-2
产地: 美国
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Omapatrilat 91742-21-1 2-(Methylthio)-6-oxo-1,6-dihydropyriMidine-5-carbonitrile A-57219 N,N'-1,4-phenylenebis(stearamide) 93273-13-3 2-(3-chloro-2-methylphenyl)-5-nitro-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 4-methyl-N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)benzamide 299409-50-0 4-chloro-N-[4-(4-morpholinylsulfonyl)phenyl]benzamide
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