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N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-(N,N-二甲基氨基甲酰基)苯甲酰胺基)-5-甲氧基苯甲酰胺

贝曲西班(Betrixaban)

CAS: 330942-05-7

化学式: C23H22ClN5O3

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中文名 贝曲西班
英文名 Betrixaban
别名 贝曲西班
贝曲沙班
贝曲沙班-D4
FXA抑制剂(BETRIXABAN)
N-(5-氯-2-吡啶基)-2-(4-(N,N-二甲基甲脒基苯甲酰氨基)-5-甲氧基苯甲酰胺
N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-(N,N-二甲基氨基甲酰基)苯甲酰胺基)-5-甲氧基苯甲酰胺
英文别名 Betrixaban
PRT 054021
Betrixaban, PRT-054021
N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(4-(N,N-diMethylcarbaMiMidoyl)benzaMido)-4-MethoxybenzaMide
N-(5-Chloropyridin-2-yl)-2-[[4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzoyl]amino]-5-methoxybenzamide
N-(5-Chloro-2-pyridinyl)-2-[[4-[(diMethylaMino)iMinoMethyl]benzoyl]aMino]-5-MethoxybenzaMide
1-C-{4-[aMino(diMethylaMino)Methyl]benzene}-2-N-(5-chloropyridin-2-yl)-4-Methoxybenzene-1,2-dicarboxaMide
CAS 330942-05-7
EINECS 682-459-2
化学式 C23H22ClN5O3
分子量 451.91
密度 1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点 210-213°C
溶解度 DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数 11.00±0.70(Predicted)
存储条件 2-8°C
外观 固体
颜色 Off-White
体外研究 In patch clamp hERG assays, Betrixaban has IC 50 of 8.9 μM. The plasma kallikrein IC 50 and K i values for Betrixaban are 6.3 μM and 3.5 μM respectively. Betrixaban (hERG K i 1.8 μM) exhibits significantly lower hERG activity than all the others (hERG K i ⩽0.5 μM).
体内研究 Dosed at 0.5 mg/kg IV and 2.5 mg/kg PO, Betrixaban has bioavailability of 51.6% in dog; dosed at 0.75 mg/kg IV and 7.5 mg/kg PO, Betrixaban has bioavailability of 58.7% in monkey. Both Betrixaban and Apixa-ban-mediated whole-blood INR increases are similarly reversed by r-Antidote. After i.v. infusion of the three fXa inhibitors (each admin¬istered individually) for 30 min, the total plasma concentrations of rivaroxaban, Betrixaban and apixaban are 1.4±0.4 μM (mean±s.d.), 0.2±0.01 μM and 1.4±0.3 μM, respectively, and the percentages of unbound inhibitor are 2.2%±0.8% (mean±s.d.), 40%±7.2% and 1.5%±0.3%, respectively. After administration of r-Antidote, the total plasma concentrations of the inhibitors increased to 1.9±0.09 μM, 2.0±0.4 μM and 4.2±0.7 μM, respectively, and the percentage of unbound inhibitor declined to 0%, 0.3%±0.1% and 0.05%±0.02%, respectively. Thus, for each of the three inhibitors, correction of prothrombin time by r-Antidote to near-normal values is associated with a reduction in the free fraction of the inhibitor.

N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-(N,N-二甲基氨基甲酰基)苯甲酰胺基)-5-甲氧基苯甲酰胺 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.213 ml11.064 ml22.128 ml
5 mM0.443 ml2.213 ml4.426 ml
10 mM0.221 ml1.106 ml2.213 ml
5 mM0.044 ml0.221 ml0.443 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-(N,N-二甲基氨基甲酰基)苯甲酰胺基)-5-甲氧基苯甲酰胺 - 简介

贝曲西班是一种常用的有机溶剂,化学名称为丁酮。

贝曲西班的主要应用是作为有机合成反应溶剂和溶剂提取剂。它可以用于溶解许多有机化合物,从而促进化学反应的进行。贝曲西班还可以用于提取和分离有机化合物,例如提取天然产物中的活性成分。

贝曲西班的制法主要是通过乙酸与氯代丙烷在氧气的存在下反应,生成的产物再经过蒸馏、分离和精制即可得到纯贝曲西班。

贝曲西班的安全信息:应注意以下几点:
贝曲西班易燃,应远离明火和高温环境,存放在阴凉、通风的地方。
在使用贝曲西班时,应避免直接接触皮肤和眼睛,必要时使用防护手套和护目镜。
在处理贝曲西班时,应遵循正确的操作程序,防止吸入其蒸气或误食。
贝曲西班在储存和使用过程中应远离强氧化剂和酸性物质,以避免发生危险反应。

综上所述,贝曲西班是一种常用的有机溶剂,具有广泛的应用领域。但在使用时应注意其易燃性和有毒性,遵循正确的安全操作措施,以确保安全使用。
最后更新:2024-04-09 21:54:55
N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-(N,N-二甲基氨基甲酰基)苯甲酰胺基)-5-甲氧基苯甲酰胺
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