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MEK抑制剂(TRAMETINIB)
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N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-d]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺(N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide)
CAS: 871700-17-3
化学式: C26H23FIN5O4
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医药中间体
MEK抑制剂(TRAMETINIB)
中文名
N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-d]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
英文名
N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide
别名
曲美替尼
曲美替尼1
曲美替尼胶囊
曲美替尼游离碱
MEK抑制剂(TRAMETINIB)
N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-d]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
英文别名
CS-30
100836
Gsk-1120212
Trametinib Impurity
Mekinist trametinib
Trametinib free base
Trametinib (GSK1120212)
Trametinib (GSK1120212,JTP 74057)
N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide
N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide GSK-1120212
CAS
871700-17-3
化学式
C26H23FIN5O4
分子量
615.39
密度
1.74
熔点
300-301 °C
溶解度
溶于DMSO (高达20 mg/ml)
酸度系数
14.76±0.70(Predicted)
存储条件
-20°C
稳定性
从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。
外观
白色固体。
颜色
White
体外研究
GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。
体内研究
按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。
安全术语
24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。
海关编号
29339900
MEK抑制剂(TRAMETINIB) -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
1.625 ml
8.125 ml
16.25 ml
5 mM
0.325 ml
1.625 ml
3.25 ml
10 mM
0.162 ml
0.812 ml
1.625 ml
5 mM
0.032 ml
0.162 ml
0.325 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
查看MEK抑制剂(TRAMETINIB)结构式
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上海吉至生化科技有限公司
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曲美替尼
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CAS: 871700-17-3
产地: 中国上海
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规格: 98%
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产品描述: 中文名:曲美替尼 英文名:Trametinib (GSK1120212) CAS:871700-17-3 规格:98% 产地:中国上海
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曲美替尼
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产品描述: 前衍化学是化学品的一站式供采平台,致力于通过数字化+专业服务让化学品交易更高效。前衍核心团队已有10年以上行业服务经验,平台2019年正式成立以来,已为5万+单
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Trametinib;曲美替尼
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曲美替尼
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产地: 中国-STD
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曲美替尼
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Trametinib (GSK1120212)
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产品描述: Trametinib (GSK1120212) 99% MedMol 货号:S81043
武汉瑞立升科技发展有限公司
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曲美替尼
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曲美替尼游离碱
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