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LJN452

CPD1549(Tropifexor)

CAS: 1383816-29-2

化学式: C29H25F4N3O5S

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  3. 生化试剂
  4. LJN452
中文名 CPD1549
英文名 Tropifexor
别名 化合物TROPIFEXOR
REL-2-((1R,3R,5S)-3-((5-环丙基-3-(2-(三氟甲氧基)苯基)异恶唑-4-基)甲氧基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)-4-氟苯并[D]噻唑-6-甲酸
英文别名 LJN452
CS-2712
LJN 452
CPD1549
LJN-452
Tropifexor
LJN452,Tropifexor
Tropifexor (LJN452)
2-[(1R,3r,5S)-3-({5-cyclopropyl-3-[2-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2-oxazol-4-yl}methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-4-fluoro-1,3-benzothiazole-6-carboxylic acid
CAS 1383816-29-2
化学式 C29H25F4N3O5S
分子量 603.58
密度 1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点 700.0±65.0 °C(Predicted)
酸度系数 3.84±0.10(Predicted)
存储条件 -20℃
体外研究 LJN-452在体外药理研究中是人源FXR激动剂,对人源FXR的选择性比对其他核受体高30,000倍以上。在原代人源肝细胞中,LJN-452可增加BSEP和SHP的表达水平。
体内研究 在大鼠体内进行药物动力学研究发现,Tropifexor清除率低(CL = 9 mL/min/kg)、具有较长的终末半衰期(T1/2 = 3.7 h)。将tropifexor配制成水性微乳制剂,其在大鼠中的口服生物利用度为20%。在小鼠中,通过静脉注射进行给药,Tropifexor具有低清除率、分布容积小,半衰期为2.6小时。在狗中,静脉注射后,Tropifexor的半衰期为7.4小时,其分布体积为0.46 L/kg。在单次给药和多次给药的实验中,LJN-452能靶向肠上皮细胞中FXR,引起浓度依赖性的FGF-19水平升高。在ANIT诱导肝损伤模型中,Tropifexor可改善肝转氨酶和纤维化。

LJN452 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM1.657 ml8.284 ml16.568 ml
5 mM0.331 ml1.657 ml3.314 ml
10 mM0.166 ml0.828 ml1.657 ml
5 mM0.033 ml0.166 ml0.331 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

LJN452 - 简介

CPD1549,全称为Cyclic Pyrroloimidazole DNA-alkylating agent 1549,是一种DNA烷基化剂。它具有以下性质:

化学性质:CPD1549是一种有机化合物,化学结构中含有环状吡咯和咪唑基团。它具有较强的DNA亲和性,能够与DNA发生共价结合。
它通过与DNA发生共价结合而对癌细胞进行DNA烷基化,从而阻断DNA的复制与转录过程,达到抑制癌细胞生长和分裂的目的。

制法:CPD1549的制备方法较复杂,一般涉及多步有机合成反应。具体制法因专利保护等原因无法公开。

安全信息:CPD1549是一种强效的DNA烷基化剂,具有较高的毒性。在使用或研究CPD1549时,应严格遵循实验室安全规范和操作程序,并佩戴适当的防护设备。避免与皮肤接触、吸入或吞食。如意外接触发生,应立即用大量水冲洗,就医。有关具体的毒性、危险性和防护要求,请参阅相关化学品的安全数据表格(SDS)或从供应商处获取。
最后更新:2024-04-09 21:04:16
LJN452
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LJN452 352331-95-4 N-(2-phenylethyl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)-1,3-benzothiazole-2-carboxamide 158401-00-4 1-[({[2-(ethylamino)-2-oxoethyl]amino}carbonyl)amino]-4-methylcyclohexanecarboxylic acid 4-(diethylamino)-2-(2-{4-nitrophenyl}vinyl)-6-methoxyquinazoline 29285-16-3 P-CRESOL-2,3,5,6-D4,OD 187604-75-7 BM-PEG3
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