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GSK1904529A
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N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺(gsk 1904529a)
CAS: 1089283-49-7
化学式: C44H47F2N9O5S
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产品
医药中间体
杂环化合物
GSK1904529A
中文名
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文名
gsk 1904529a
别名
IGF-1R和IR抑制剂(GSK1904529A)
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文别名
CS-29
gsk 4529
GSK 4529
GSK1904529A
GSK-1904529A
GSK 1904529A
gsk 1904529a
N-(2,6-difluorophenyl)-5-(3-(2-(5-ethyl-2-methoxy-4-(4-(4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yl)H-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-2-methoxybenzamide
N-(2,6-Difluorophenyl)-5-[3-[2-[[5-ethyl-2-(methyloxy)-4-[4-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]-1-piperidinyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-2-(methyloxy)benzamide
n-(2,6-difluorophenyl)-5-(3-(2-((5-ethyl-2-(methyloxy)-4-(4-(4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl)-1-piperidinyl)phenyl)amino)-4-pyrimidinyl)imidazo(1,2-a)pyridin-2-yl)-2-(methyloxy)benzamide
N-(2,6-Difluorophenyl)-5-[3-[2-[[5-ethyl-2-(methyloxy)-4-[4-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]-1-piperidinyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-2-(methyloxy)benzamide GSK 1904529A
CAS
1089283-49-7
化学式
C44H47F2N9O5S
分子量
851.96
InChI
InChI=1S/C44H47F2N9O5S/c1-5-28-26-35(38(60-3)27-36(28)53-19-15-30(16-20-53)52-21-23-54(24-22-52)61(4,57)58)49-44-47-17-14-34(48-44)42-40(50-39-11-6-7-18-55(39)42)29-12-13-37(59-2)31(25-29)43(56)51-41-32(45)9-8-10-33(41)46/h6-14,17-18,25-27,30H,5,15-16,19-24H2,1-4H3,(H,51,56)(H,47,48,49)
密度
1.39
酸度系数
11.12±0.70(Predicted)
存储条件
-20℃
体外研究
GSK1904529A 是选择性抑制剂,作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时K i 值分别为1.3和1.6 nM。GSK1904529A浓度大于0.01 μM时有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用,随后阻断下游信号。细胞增殖实验显示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES,和RD-ES细胞,IC50分别为60, 35, 43, 61,和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系,包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1,及KMS-12-BM等等。
体内研究
携带NIH-3T3/LISN肿瘤的鼠,按体重,每千克口服处理30mg GSK1904529A,每天2次,结果显示肿瘤抑制率达98%;而GSK1904529A作用于携带COLO 205移植瘤的鼠,每天处理1次,结果显示肿瘤抑制率达75%。GSK1904529A 可用于治疗多种IGF-IR依赖性肿瘤,包括前列腺癌,结肠癌,乳腺癌,胰脏癌,卵巢癌,和肉瘤。
GSK1904529A -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
1.174 ml
5.869 ml
11.738 ml
5 mM
0.235 ml
1.174 ml
2.348 ml
10 mM
0.117 ml
0.587 ml
1.174 ml
5 mM
0.023 ml
0.117 ml
0.235 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
GSK1904529A -
简介
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺是一种复杂的有机化合物,其化学结构中包含苯环、哌啶环、4-嘧啶基、咪唑并[1,2-A]吡啶和甲氧基苯甲酰胺基团。
这个化合物的性质包括:
- 外观:白色或浅黄色固体
相关文献显示其可能具有抗肿瘤、抗炎症和免疫调节等活性。其复杂结构和缺乏足够的研究数据,具体应用还需要进一步探索和验证。
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺的合成可能比较复杂,通常需要有机合成技术和前体化合物,具体制法需要在实验室条件下进行。
其结构复杂,目前尚未有公开的毒理学或药理学数据可以评估其潜在的危险性。在使用或处理该化合物时,需要严格遵守实验室安全操作规程,使用个人防护装备,避免接触皮肤、眼睛和吸入其粉尘或气体。如有必要,应在专业人员的指导下进行操作和处理。
最后更新:2024-04-09 21:49:45
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