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GSK126
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GSK 126(1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide)
CAS: 1346574-57-9
化学式: C31H38N6O2
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产品
生物化工
抑制剂
GSK126
中文名
GSK 126
英文名
1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide
别名
化合物GSK126
EZH2甲基转移酶抑制剂(GSK126)
英文别名
GSK126
GSK 126
1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide
S)-1-(sec-butyl)-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-3-Methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxaMide
N-[(4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-((1S)-1-methylpropyl)-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide
CAS
1346574-57-9
化学式
C31H38N6O2
分子量
526.67
密度
1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点
>216°C (dec.)
沸点
823.4±65.0 °C(Predicted)
溶解度
25 °C: DMSO
酸度系数
11.93±0.10(Predicted)
存储条件
-20°C Freezer
外观
Solid,颜色 Off-White
物化性质
生物活性 GSK126 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。
上游原料
3-(氨基甲基)-4,6-二甲基-1,2-二氢吡啶-2-酮
6-溴-3-甲基-1-(1-甲基丙基)-1H-吲哚-4-羧酸
6-溴-1-(仲丁基)-1H-吲哚-4-羧酸甲酯
2,5-二溴苯甲酸
2-甲基-3-硝基苯甲酸
GSK126 -
介绍
GSK126是高活性,S-腺苷-蛋氨酸竞争性EZH2甲基转移酶抑制剂,Ki为0.5 nM。
最后更新:2022-10-16 17:30:55
GSK126 -
用途与合成方法
GSK 126是一种化合物,是一种选择性的EZH2抑制剂。EZH2是一种酶,它参与细胞中的表观遗传调控机制。GSK 126可以抑制EZH2的活性,从而调节基因表达以及细胞中的DNA甲基化。这使得GSK 126在癌症研究中具有重要的应用价值。
GSK 126的合成方法可以通过几步反应来得到。通过化学反应合成1,2,3,4-四氢喹啉酮。然后,将四氢喹啉酮加入到反应体系中,与其他试剂发生环化反应,生成目标化合物GSK 126。
最后更新:2024-04-10 22:29:15
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GSK126的上游原料
(S)-6-溴-1-(仲丁基)-N - ((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基
6-溴-1-(仲丁基)-N - ((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-3-
2-(哌嗪-1-基)吡啶-5-硼酸频那醇酯
3-(氨基甲基)-4,6-二甲基-1,2-二氢吡啶-2-酮
6-溴-3-甲基-1-(1-甲基丙基)-1H-吲哚-4-羧酸
2,5-二溴苯甲酸
2-甲基-3-硝基-5-溴苯甲酸
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