GSK-256066
GSK256066(GSK256066)
CAS: 801312-28-7
化学式: C27H26N4O5S
| 中文名 | GSK256066 |
| 英文名 | GSK256066 |
| 别名 | 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 |
| 英文别名 | CS-27 GSK256066 GSK-256066 GSK2606416 GSK 256066 PDE4B inhibitor GS256066 6-(3-(dimethylcarbamoyl)phenylsulfonyl)-4-(3-methoxyphenylamino)-8-methylquinoline-3-carboxamide 6-[[3-[(Dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-3-quinolinecarboxamide 6-[[3-[(Dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-3-quinolinecarboxamide GSK-256066 |
| CAS | 801312-28-7 |
| 化学式 | C27H26N4O5S |
| 分子量 | 518.58 |
| 密度 | 1.345 |
| 沸点 | 791.7±60.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 15.01±0.30(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | GSK256066 是缓慢但紧密结合的PDE4B抑制剂，IC50为3.2 pM。GSK256066作用于PBMCs，强有效抑制LPS刺激的TNFα产生，pIC50 为11.0，IC50 为10 pM，GSK256066作用于人全血培养物，pIC50为9.90，IC50为 126 pM。GSK256066高选择性抑制 PDE4(是抑制PDE1,PDE2, PDE3, PDE5, 和PDE6的3.8×105多倍，是抑制PDE7的2.5×103多倍)。GSK256066 同等亲和力抑制PDE4亚型A-D。 GSK256066 是缓慢但紧密结合的PDE4B抑制剂，IC50为3.2 pM。GSK256066作用于PBMCs，强有效抑制LPS刺激的TNFα产生，pIC50 为11.0，IC50 为10 pM，GSK256066作用于人全血培养物，pIC50为9.90，IC50为 126 pM。GSK256066高选择性抑制 PDE4(是抑制PDE1,PDE2, PDE3, PDE5, 和PDE6的3.8×10 |
| 体内研究 | GSK256066按溶于水悬浮液中给药，抑制LPS诱导的肺中性粒细胞，ED50 为 1.1 μg/kg,按30 μg/kg剂量，则最大抑制72%。GSK256066按干粉制剂给药，抑制LPS诱导的肺中性粒细胞，ED50为2.9 μg/kg,则最大抑制62%。GSK256066 作用于雄性 CD 大鼠，具有温和的血浆清除率，为39 ml/min/kg,适度的分布体积，为0.8 L/kg,及相对短的半衰期，为1.1 小时。 GSK256066按按溶于水悬浮液中按30 μg/kg剂量气管内给药处理大鼠，则维持高的肺浓度，为2.6 μg/g。 GSK256066按10 μg/kg剂量在不同时间(2, 6, 12, 18, 24, 和 36 h)气管内给药处理，然后再用LPS处理，则抑制脂多糖(LPS)诱导的急性肺炎大鼠模型中LPS诱导的肺部嗜中性。GSK256066按0.3-100 μg/kg剂量处理大鼠，抑制LPS诱导的呼出NO的增高，ED50为35 μg/kg。GSK256066按10 μg/kg 剂量处理大鼠半小时，再使用OVA处理, 则抑制OVA诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多，ED50为0.4 μg/kg。 GSK256066按溶于水悬浮液中给药，抑制LPS诱导的肺中性粒细胞，ED50 为 1.1 μg/kg,按30 μg/kg剂量，则最大抑制72%。GSK256066按干粉制剂给药，抑制LPS诱导的肺中性粒细胞，ED50为2.9 μg/kg,则最大抑制62%。GSK256066 作用于雄性 CD 大鼠，具有温和的血浆清除率，为39 ml/min/kg,适度的分布体积，为0.8 L/kg,及相对短的半衰期，为1.1 小时。 GSK256066按按溶于水悬浮液中按30 μg/kg剂量气管内给药处理大鼠，则维持高的肺浓度，为2.6 μg/g。 GSK256066按10 μg/kg剂量在不同时间(2, 6, 12, 18, 24, 和 36 h)气管内给药处理，然后再用LPS处理，则抑制脂多糖(LPS)诱导的急性肺炎大鼠模型中LPS诱导的肺部嗜中性。GSK256066按0.3-100 μg/kg剂量处理大鼠，抑制LPS诱导的呼出NO的增高，ED50为35 μg/kg。GSK256066按10 μg/kg 剂量处理大鼠半小时，再使用OVA处理, 则抑制OVA诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多，ED50为0.4 μg/kg。 |
GSK-256066 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.928 ml | 9.642 ml | 19.283 ml |
| 5 mM | 0.386 ml | 1.928 ml | 3.857 ml |
| 10 mM | 0.193 ml | 0.964 ml | 1.928 ml |
| 5 mM | 0.039 ml | 0.193 ml | 0.386 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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