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EPZ-5676
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EPZ-5676(EPZ-5676)
CAS: 1380288-87-8
化学式: C30H42N8O3
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产品
生物化工
抑制剂
EPZ-5676
中文名
EPZ-5676
英文名
EPZ-5676
别名
化合物PINOMETOSTAT
9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-BETA-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇
英文别名
EPZ-5676
EPZ 5676
EPZ-5676,Pinometostat
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine
9H-Purin-6-amine, 9-[5-deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine EPZ-5676
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
CAS
1380288-87-8
化学式
C30H42N8O3
分子量
562.71
密度
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点
835.3±75.0 °C(Predicted)
酸度系数
12.34±0.10(Predicted)
存储条件
-20℃
体外研究
EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化,IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化,而对其他组蛋白位点无作用,这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖,IC50为9 nM。
EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化,IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化,而对其他组蛋白位点无作用,这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖,IC50为9 nM。
体内研究
在MLL重排的白血病异种移植模型中,EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时,肿瘤完全消退后治疗停止,长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中,无显著体重减轻或明显毒性出现。
在MLL重排的白血病异种移植模型中,EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时,肿瘤完全消退后治疗停止,长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中,无显著体重减轻或明显毒性出现。
EPZ-5676 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
1.777 ml
8.886 ml
17.771 ml
5 mM
0.355 ml
1.777 ml
3.554 ml
10 mM
0.178 ml
0.889 ml
1.777 ml
5 mM
0.036 ml
0.178 ml
0.355 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
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Pinometostat
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EPZ-5676
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