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CCG-203971

CCG-203971(CCG-203971)

CAS: 1443437-74-8

化学式: C23H21ClN2O3

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中文名 CCG-203971
英文名 CCG-203971
别名 化合物CCG203971
N-(4-氯苯基)-1-(3-(2-呋喃基)苯甲酰基)-3-哌啶甲酰胺
英文别名 203971
CCG203971
CCG-203971
CCG 203971
N-(4-Chlorophenyl)-1-[3-(2-furanyl)benzoyl]-3-piperidinecarboxamide
N-(4-chlorophenyl)-1-[3-(furan-2-yl)benzoyl]piperidine-3-carboxamide
3-Piperidinecarboxamide, N-(4-chlorophenyl)-1-[3-(2-furanyl)benzoyl]-
CAS 1443437-74-8
化学式 C23H21ClN2O3
分子量 408.88
密度 1.305±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点 656.0±55.0 °C(Predicted)
酸度系数 13.69±0.70(Predicted)
存储条件 2-8°C
外观 粉末
颜色 white to beige
体外研究 CCG-203971, a second-generation Ras homolog gene family, member A (RhoA)/myocardin-related transcription factor A (MRTF-A)/serum response factor (SRF) pathway inhibitor, represses both matrix-stiffness and transforming growth factor beta–mediated fibrogenesis as determined by protein and gene expression in a dose-dependent manner. CCG-203971 significantly represses TGF-β- induced MKL1 expression at 25 μM concentration. Human dermal fibroblasts are plated onto 96-well plates and allowed to grow for 3 days in the presence of 30 μM CCG-203971 or DMSO vehicle. Viable cell density is assessed through enzymatic reduction of the water-soluble tetrazolium dye WST-1. Scleroderma dermal fibroblasts proliferate faster than normal cells, and this is inhibited by CCG-203971.
体内研究 CCG-203971 is tested in a Bleomycin skin injury model. Bleomycin is administered in 50 μL of DMSO intraperitoneally. Preliminary studies show that Bleomycin administered in this manner is well tolerated at 100 mg/kg twice a day. Intradermal Bleomycin for 2 weeks along with the DMSO control (50 μL i.p.) results in marked dermal thickening (P<0.0001) compared with the PBS+DMSO group, which does not receive Bleomycin. CCG-203971 treatment strongly and significantly (P<0.001) suppresses the Bleomycin-induced skin thickening in this model. Skin collagen amounts, assessed by measurement of hydroxyproline content, show similar results. Bleomycin injections promote collagen deposition (P<0.01) and CCG-203971 is able to block this effect (P<0.05).

CCG-203971 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.446 ml12.229 ml24.457 ml
5 mM0.489 ml2.446 ml4.891 ml
10 mM0.245 ml1.223 ml2.446 ml
5 mM0.049 ml0.245 ml0.489 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
CCG-203971
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