BCL-2抑制剂(ABT-263)
Navitoclax(Navitoclax)
CAS: 923564-51-6
化学式: C47H55ClF3N5O6S3
| 中文名 | Navitoclax |
| 英文名 | Navitoclax |
| 别名 | 生根粉263 生根粉263(不确定) BCL-2抑制剂(ABT-263) BCL-2抑制剂(NAVITOCLAX) ABT 263, BCL-XL, BCL-2和BCL-W的抑制剂 N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-脒-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺 (R)-4-[4-[[2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己烯-1-基]甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[3-(4-吗啉基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-[(三氟甲磺酰基)苯基]磺酰基]苯甲酰胺 (R)-4-(4-((4'-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-吗啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺 |
| 英文别名 | ABT263 CS-1871 ABT 263 ABT-263 CS-1967 NAVITOCLAX Navitoclax (R)-4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohex-1-enyl)methyl)piperazin-1-yl)-N-(4-(4-morpholino-1-(phenylthio)butan-2-ylamino)-3-(trifluoromethylsulfonyl)phenylsulfonyl)benzamide 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piperazin-1-yl]-n-[4-[[(2r)-4-morpholin-4-yl-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-(trifluoromethylsulfonyl)phenyl]sulfonylbenzamide 4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide (R)-4-(4-((4'-chloro-4,4-dimethyl-3,4,5,6-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-((4-((4-morpholino-1-(phenylthio)butan-2-yl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)sulfonyl)benzamide |
| CAS | 923564-51-6 |
| 化学式 | C47H55ClF3N5O6S3 |
| 分子量 | 974.61 |
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 114-116°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达25 mg/ml)。 |
| 酸度系数 | 4.60±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时，K i 分别为0.5, 1和1 nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用，EC50分别为60 和20 nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性，作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22 µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400 nM的细胞系，即H146, H889, H1963, 和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系，即H1048和H82，同样也显示出抗ABT-263的特性。 |
| 体内研究 | 用ABT-263处理H345移植瘤模型，按动物体重，每千克每天处理10mg ABT-263，结果肿瘤生长抑制率达80% ，肿瘤体积减小了50%以上，显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时，每天单独口服，结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显，但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。 |
| 海关编号 | 29339900 |
BCL-2抑制剂(ABT-263) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.026 ml | 5.13 ml | 10.261 ml |
| 5 mM | 0.205 ml | 1.026 ml | 2.052 ml |
| 10 mM | 0.103 ml | 0.513 ml | 1.026 ml |
| 5 mM | 0.021 ml | 0.103 ml | 0.205 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
BCL-2抑制剂(ABT-263) - 简介
Navitoclax是一种小分子化合物，也被称为ABT-263。它是一种针对Bcl-2家族蛋白的抑制剂，包括Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w等。Navitoclax通过与这些蛋白结合，阻止它们与细胞凋亡信号传导途径中的蛋白质结合，从而诱导癌细胞凋亡。
Navitoclax常用于治疗Bcl-2过度表达的恶性肿瘤，如慢性淋巴细胞性白血病、淋巴瘤和小细胞肺癌等。它可以通过促进恶性肿瘤细胞的凋亡，抑制肿瘤的生长和扩散。
制备Navitoclax的方法主要是通过化学合成。具体而言，它可以从苯甲酸衍生物出发，经过若干步反应合成得到最终的产物。
Navitoclax的安全信息：它常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、贫血等。Navitoclax可能会导致血小板减少，增加出血的风险。在使用Navitoclax时需要密切监测血小板计数，并及时采取必要的预防措施。Navitoclax不推荐在孕妇或哺乳期妇女中使用，因为可能对胎儿或婴儿造成不良影响。
Navitoclax常用于治疗Bcl-2过度表达的恶性肿瘤，如慢性淋巴细胞性白血病、淋巴瘤和小细胞肺癌等。它可以通过促进恶性肿瘤细胞的凋亡，抑制肿瘤的生长和扩散。
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Navitoclax的安全信息：它常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、贫血等。Navitoclax可能会导致血小板减少，增加出血的风险。在使用Navitoclax时需要密切监测血小板计数，并及时采取必要的预防措施。Navitoclax不推荐在孕妇或哺乳期妇女中使用，因为可能对胎儿或婴儿造成不良影响。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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