中文名 | AT13148 |
英文名 | AT13148 |
别名 | 化合物AT13148 AT13148,AKT抑制剂 AGC KINASE抑制剂(AT13148) (+)-(S)-2-氨基-1-(4-氯苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]乙醇 |
英文别名 | CS-1252 AT13148 AT-13148 AT13148 AT 13148 AT 13148 AT13148 HCl AT13148 HCL AT13148 hydrochloride AT13148 HYDROCHLORIDE (+)-(S)-2-Amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]ethanol (alphaS)-alpha-(Aminomethyl)-alpha-(4-chlorophenyl)-4-(1H-pyrazol-4-yl)benzenemethanol |
CAS | 1056901-62-2 |
化学式 | C17H16ClN3O |
分子量 | 313.78 |
密度 | 1.328±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 595.9±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 10毫米DMSO |
酸度系数 | 10.92±0.50(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | AT13148, as a multi-AGC kinase inhibitor, potently inhibits proliferation with GI50 values of 1.5 to 3.8 μM across a selected panel of cancer cell lines with deregulation of PI3K-AKT-mTOR or RAS-RAF pathways. In PTEN-deficient MES-SA cells, AT13148 also inhibits AKT and p70S6K signaling. AT13148,作为多重AGC激酶抑制剂,有效抑制癌细胞增殖,对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系,GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中,AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号。 |
体内研究 | AT13148 (50 mg/kg p.o.) markedly inhibits the activity of both AKT and p70S6K AGC kinases, and subsequently exhibits marked antitumor effects in human tumor xenografts. 在人肿瘤异种移植物中,AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性,并随后表现出显著的抗肿瘤作用。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.187 ml | 15.935 ml | 31.869 ml |
5 mM | 0.637 ml | 3.187 ml | 6.374 ml |
10 mM | 0.319 ml | 1.593 ml | 3.187 ml |
5 mM | 0.064 ml | 0.319 ml | 0.637 ml |
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