ABT-737
ABT-737(ABT-737)
CAS: 852808-04-9
化学式: C42H45ClN6O5S2
| 中文名 | ABT-737 |
| 英文名 | ABT-737 |
| 别名 | 4-[4-[(4'-氯-联苯-2-基)甲基]哌嗪-1-基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲胺基)-1-[(苯基硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺 (R)-4-(4-((4'-氯-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-(二甲氨基)-1-(苯硫基)丁基-2-基)氨基)-3-硝基苯基)磺酰)苯甲酰胺 4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺 |
| 英文别名 | ABT-737 ABT 737 4-{4-[(4'-Chlorobiphenyl-2-yl)Methyl]piperazin-1-yl}-N-[(4-{[(2R)-4-(diMethylaMino)-1- (R)-4-(4-((4'-chlorobiphenyl-2-yl)Methyl)piperazin-1-yl)-N-(4-(4-(diMethylaMino)-1-(phenylthio)butan-2-ylaMino)-3-nitrophenylsulfonyl)benzaMide 4-{4-[(4'-Chlorobiphenyl-2-yl)Methyl]piperazin-1-yl}-N-[(4-{[(2R)-4-(diMethylaMino)-1-(phenylsulfanyl)butan-2-yl]aMino}-3-nitrophenyl)sulfonyl]benzaMide 4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide BenzaMide, 4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)Methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(diMethylaMino)-1-[(phenylthio)Methyl]propyl]aMino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]- 4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide ABT-737 |
| CAS | 852808-04-9 |
| 化学式 | C42H45ClN6O5S2 |
| 分子量 | 813.43 |
| 熔点 | 152-154°C |
| 溶解度 | DMSO (微溶)，甲醇 (微溶，加热，超声处理) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 外观 | 黄色固体 |
| 颜色 | Light Yellow to Yellow |
| 体外研究 | ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体,而诱导HL60细胞凋亡,但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放，促进BAX构象改变，BAX与凋亡相关。在白血病模型中，ABT-737按30 mg/kg处理，阻断53%白血病负荷，且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞（Hela和MCF-7）对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时，ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2’s BH3结合袋取代BIM,使BIM激活BAX,诱导线粒体透化作用,快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。 Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系，包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146等的增殖，并诱导细胞凋亡。最近研究显示，ABT-737作用于ATLL细胞，明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。 |
| 体内研究 | ABT-737按30 mg/kg剂量作用于白血病模型，抑制白血病负担值达53% , 且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变话。 ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。 ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。 |
| 海关编号 | 29309090 |
ABT-737 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.229 ml | 6.147 ml | 12.294 ml |
| 5 mM | 0.246 ml | 1.229 ml | 2.459 ml |
| 10 mM | 0.123 ml | 0.615 ml | 1.229 ml |
| 5 mM | 0.025 ml | 0.123 ml | 0.246 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
ABT-737 - 简介
ABT-737是一种小分子化合物，属于Bcl-2家族的抑制剂。它具有如下的性质：
抑制Bcl-2家族蛋白：ABT-737通过结合Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w等蛋白，干扰它们与Bcl-2相互作用，从而阻止癌细胞中的抗凋亡信号传导，促使癌细胞自发进入凋亡过程。
制法：ABT-737可以通过化学合成的方式来制备。
毒性：ABT-737对正常细胞也具有一定的毒性，在使用过程中需要谨慎控制剂量，以减少对正常细胞的损伤。
不良反应：ABT-737可能引起一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。在使用过程中应密切关注患者的不适症状，并及时向医生报告。
抑制Bcl-2家族蛋白：ABT-737通过结合Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w等蛋白，干扰它们与Bcl-2相互作用，从而阻止癌细胞中的抗凋亡信号传导，促使癌细胞自发进入凋亡过程。
制法：ABT-737可以通过化学合成的方式来制备。
毒性：ABT-737对正常细胞也具有一定的毒性，在使用过程中需要谨慎控制剂量，以减少对正常细胞的损伤。
不良反应：ABT-737可能引起一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。在使用过程中应密切关注患者的不适症状，并及时向医生报告。
最后更新：2024-04-09 21:21:28
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