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905586-69-8
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AZ 960((S)-5-fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylamino)-6-(5-methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)nicotinonitrile)
CAS: 905586-69-8
化学式: C18H16F2N6
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产品
医药中间体
杂环化合物
905586-69-8
中文名
AZ 960
英文名
(S)-5-fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylamino)-6-(5-methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)nicotinonitrile
别名
AZ 960游离态
化合物AZ 960
JAK2激酶抑制剂(AZ960)
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
英文别名
CS-184
AZ 960
(S)-5-fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylamino)-6-(5-methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)nicotinonitrile
(S)-5-fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylaMino)-6-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-ylaMino)nicotinonitrile
(S)-5-Fluoro-2-((1-(4-fluorophenyl)ethyl)amino)-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)nicotinonit
5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile
3-Pyridinecarbonitrile, 5-fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-
5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile AZ 960
CAS
905586-69-8
化学式
C18H16F2N6
分子量
354.36
密度
1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点
515.2±50.0 °C(Predicted)
酸度系数
13.42±0.10(Predicted)
存储条件
-20℃
体外研究
AZ 960抑制JAK2酶活性,K i 为0.45 nM,IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 种激酶中的31种,如 JAK3(IC50为9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2细胞,抑制STAT5磷酸化,平均IC50为15 nM,作用于 TEL-JAK2驱动的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成员(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驱动的细胞系选择性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2细胞增殖,GI50 分别为 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通过降低 STAT3 和 STAT5磷酸化水平,AZ 960 也有效抑制SET-2 细胞增殖,平均 GI50为 33 nM。 AZ 960 引起人类 T-细胞淋巴嗜淋巴细胞病毒1型(HTLV-1)感染的 T细胞 (MT-1 和 MT-2)生长停滞和凋亡,且通过小干扰 RNA 增强AZ 960 作用于 MT-1细胞的抗增殖效果,而抑制 Bcl-xL。 最新研究显示 AZ 960显著抑制患者新分离的AML细胞克隆性生长,和诱导细胞凋亡。
905586-69-8 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
2.822 ml
14.11 ml
28.22 ml
5 mM
0.564 ml
2.822 ml
5.644 ml
10 mM
0.282 ml
1.411 ml
2.822 ml
5 mM
0.056 ml
0.282 ml
0.564 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
905586-69-8 -
简介
AZ 960是一种化学试剂,也被称为AT957002。它是一种高选择性的、有效的蛋白激酶B-Raf抑制剂,可用于治疗某些恶性肿瘤。
AZ 960的主要性质包括具有较高的溶解性、结晶性和稳定性。它可以通过口服或注射途径给药,而且在体内能够迅速吸收和分布。
AZ 960的主要用途是研究和开发治疗恶性肿瘤的新药。它通过抑制B-Raf蛋白的活性,从而抑制细胞增殖和促进凋亡。其高选择性,AZ 960可以更准确地作用于癌细胞,而对正常细胞的影响相对较小。
AZ 960的制法主要是通过有机合成的方法来合成。具体的制备过程需要使用特定的试剂和条件,属于专业领域。
它是一种有毒物质,需要严格遵守相关实验室操作规程,佩戴适当的个人防护装备。AZ 960应储存在干燥、阴凉、通风良好的地方,远离火源和易燃物质。
最后更新:2024-04-09 21:04:16
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产品描述: AZ 960是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960
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