中文名 | SSR128129E |
英文名 | SSR128129E |
别名 | 化合物SSR128129E 2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸钠 |
英文别名 | SSR CS-1148 SSR128129E SSR-128129E SSR 128129E SSR-128129E. SSR128129E SODIUM SALT Sodium 2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate SSR128129E |
CAS | 848318-25-2 |
化学式 | C18H15N2NaO4 |
分子量 | 346.31247 |
熔点 | >230°C (dec.) |
溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
存储条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
外观 | 固体 |
颜色 | Yellow |
体外研究 | 由于变构机制,SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移,IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂,SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应,从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断,比如mPanc02,HEK-hFGFR2WT,PAE-hFGFR1,hB9-myeloma和HUVEC。 |
体内研究 | 在患有关节炎的小鼠身上,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收,同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外,SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖,同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。 SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.888 ml | 14.438 ml | 28.876 ml |
5 mM | 0.578 ml | 2.888 ml | 5.775 ml |
10 mM | 0.289 ml | 1.444 ml | 2.888 ml |
5 mM | 0.058 ml | 0.289 ml | 0.578 ml |
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!