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714272-27-2
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Plinabulin (NPI-2358)( Plinabulin (NPI-2358))
CAS: 714272-27-2
化学式: C19H20N4O2
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产品
生物化工
抑制剂
714272-27-2
中文名
Plinabulin (NPI-2358)
英文名
Plinabulin (NPI-2358)
别名
普那布林
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮(普那布林)
英文别名
NPI-2358
Plinabulin
Plinabulin(NPI-2358)
NPI-2358 (Plinabulin)
Plinabulin (NPI-2358)
Plinabulin (NPI-2358)
(3Z,6Z)-3-benzylidene-6-((5-tert-butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene)piperazine-2,5-dione
(3Z,6Z)-3-[(5-tert-Butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene]-6-(phenylmethylene)-2,5-piperazinedione
Plinabulin (3Z,6Z)-3-[(5-tert-Butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene]-6-(phenylmethylene)-2,5-piperazinedione
(3Z,6Z)-3-[(5-tert-Butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene]-6-(phenylmethylene)-2,5-piperazinedione Plinabulin (NPI-2358)
CAS
714272-27-2
化学式
C19H20N4O2
分子量
336.39
密度
1.267
存储条件
-20℃
体外研究
NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点,有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系,或降低核Topo II催化活性,IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚,且透过单细胞层。 NPI-2358作用于MM细胞,使MM细胞停在有丝分裂早期,而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成,及内皮细胞和MM细胞的迁移,使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡,不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡,但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。
体内研究
NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠,抑制肿瘤生长。 NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低,存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤,比作用于C3H肿瘤效果更好,辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。
714272-27-2 -
简介
它的化学结构是一种亚甲基丙烯酸酯化合物,具有一个杂环骨架。它具有多种生物活性,主要通过抑制微管的聚合来发挥抗肿瘤作用。
Plinabulin的主要用途是治疗癌症,包括非小细胞肺癌和乳腺癌。
Plinabulin的制备方法通常涉及多步合成,其中关键步骤包括串联反应和基团转移。合成方法要求具备一定的有机合成化学知识和技术。
安全信息:Plinabulin的临床试验显示其在适当剂量下相对安全,但仍可能存在一些不良反应。常见的不良反应包括恶心、呕吐、疲劳和头晕。
最后更新:2024-04-09 20:02:46
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上海吉至生化科技有限公司
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产品名:
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮(普那布林)
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产品描述: 中文名:(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮(普那布林) 英文名:Plinabulin (NPI
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Plinabulin/NPI-2358;普那布林
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Plinabulin (NPI-2358)
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