487021-52-3_化工百科

中文名	AR-A014418
英文名	AR-A014418
别名	GSK-3BETA 抑制剂 VIII 1-(4-甲氧苄基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲 1-(4-甲氧基苄基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲 N-(4-甲氧基苄基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲
英文别名	CS-1021 AR 014418 AR 014418 AR 0133418 AR-A014418 AR-AO 14418 AR-A 014418 AR 0133418 AR-A014418-D3 GSK 3Β INHIBITOR GSK 3Β INHIBITOR VIII AR-A014418(GSK3β Inhibitor VIII) N-(4-Methoxybenzyl)-N'-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea AR 0133418
CAS	487021-52-3
化学式	C12H12N4O4S
分子量	308.31
熔点	208-210?C (dec.)
溶解度	DMSO: ≥ 20 mg/mL，透明，淡黄色
存储条件	2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。
敏感性	Light Sensitive
外观	黄色固体
颜色	off-white to tan
MDL号	MFCD08277040
体外研究	在3T3成纤维细胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中，AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中，AR-A014418抑制神经内分泌标志物，抑制神经瘤细胞的生长。在3T3成纤维细胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中，AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中，AR-A014418抑制神经内分泌标志物，抑制神经瘤细胞的生长。
体内研究	在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生，增加肌肉活力，减慢疾病发生。此外，AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生，增加肌肉活力，减慢疾病发生。此外，AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。
危险品标志	Xn - 有害物品
风险术语	R22 - 吞食有害。 R37/38 - 刺激呼吸系统和皮肤+B52。 R41 - 对眼睛有严重伤害。
安全术语	S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/39 -
WGK Germany	3

487021-52-3 - 介绍

AR-A014418

最后更新：2022-10-16 17:41:09

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