中文名 | RS-127445 |
英文名 | RS-127445 |
别名 | 化合物RS-127445 RS-127445 游离 RS-127445 盐酸盐 4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶-2-胺 2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶盐酸盐 4-(4-氟-1-萘)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐 |
英文别名 | MT500 RS127445 RS-127445 RS-127445HCl RS 127445 HYDROCHLORIDE 4-(4-Fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-methylethyl)-2-pyrimidinamine 2-PyriMidinaMine, 4-(4-fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-Methylethyl)- 4-(4-Fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyriMidin-2-aMine hydrochloride 4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE |
CAS | 199864-87-4 |
化学式 | C17H16FN3 |
分子量 | 281.33 |
密度 | 1.213 |
沸点 | 472.8℃ at 760 mmHg |
存储条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
体外研究 | RS-127445是一种新型的高亲和力,选择性5-HT2B受体拮抗剂,缺乏可检测的固有活性。RS-127445对5-HT2B受体具有纳摩尔级的亲和力和1000倍的选择性。因此RS-127445对5-HT2B受体配体具有最高的亲和力和选择性。RS-127445有效阻断5-HT诱发的肌醇磷酸盐形成增加,并阻断5-HT诱发的细胞内钙浓度增加,效能比yohimbine高1000倍。 |
体内研究 | RS-127445容易吸收,没有明显的剂量或途径依赖性限值,在口服和腹腔注射给药后迅速吸收,最大血浆浓度在给药15分钟内达到。RS-127445在血浆中的浓度与给药剂量成正比。RS-127445以5 mg/kg的剂量给药,大约60%的腹腔注射剂量和14%的口服剂量时生物可利用的。RS-127445在血浆中的浓度预计能够完全浸透可接近的5-HT2B受体,在大鼠体内,其可以容易地实现并维持。RS-127445以1到10 mg/kg口服给药显著抑制高达35到74%束缚应激引起的内脏过敏症。口服RS-127445显著抑制TNBS诱导的内脏过敏(3到30 mg/kg 下抑制15到62%),尽管RS-127445对天然大鼠内脏的伤害性阈值没有显著作用。在天然的和TNBS处理的大鼠体内,RS-127445以1到30 mg/kg口服给药剂量依赖性减少束缚应激诱导的排便。 RS-127445抑制结肠运动和排便。 |