中文名 | 3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮 |
英文名 | Enzastaurin |
别名 | 因扎妥雷 恩扎妥林 恩扎妥林(LY317615) PKCΒ抑制剂(ENZASTAURIN) 恩扎妥林, 一种有效的PKCΒ选择性抑制剂 3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮 3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(吡啶-2-基甲基)哌啶-4-基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮 |
英文别名 | Ly317615 Enzastaurin Enzastaurine Unii-uc96G28eqf Enzastaurin ( LY317615 ) Enzastaurin,Enzstataurin,LY317615,170364-57-5,1H-Pyrrole-2,5-dione, 3- 3-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(2-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-{1-[1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]-1H-indol-3-yl}-1H-pyrrole-2,5-dione 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(2-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl)-1H-indol-3-yl)- |
CAS | 170364-57-5 |
化学式 | C32H29N5O2 |
分子量 | 515.6 |
InChI | InChI=1/C32H29N5O2/c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23)35)29-30(32(39)34-31(29)38)26-20-37(28-12-5-3-10-24(26)28)22-13-16-36(17-14-22)18-21-8-6-7-15-33-21/h2-12,15,19-20,22H,13-14,16-18H2,1H3,(H,34,38,39) |
密度 | 1.34 |
熔点 | 249-261℃ |
沸点 | 767.2±60.0 °C(Predicted) |
闪点 | 417.8℃ |
蒸汽压 | 1.87E-23mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: 溶解10mg/mL,澄清 (温热) |
折射率 | 1.722 |
酸度系数 | 7.88±0.60(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
敏感性 | Easily absorbing moisture |
外观 | 粉末 |
颜色 | , light orange to dark orange-red |
体外研究 | Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。 |
体内研究 | 与单独使用相比,Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | UX9626850 |
海关编号 | 29339900 |
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