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3,5-二叔丁基-4-羟基亚苄基丙二腈

酪氨酸磷酸化抑制剂A9(TYRPHOSTIN A9)

CAS: 10537-47-0

化学式: C18H22N2O

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  3. 3,5-二叔丁基-4-羟基亚苄基丙二腈
中文名 酪氨酸磷酸化抑制剂A9
英文名 TYRPHOSTIN A9
别名 丙螨氰
特螨腈
酪氨酸磷酸化抑制剂A9
酪氨酸磷酸化抑制剂A9,
化合物TYRPHOSTIN 9
3,5-二叔丁基-4-羟基亚苄基丙二腈
51种酪氨酸激酶抑制剂(TYRPHOSTIN A9)
TYRPHOSTIN A9,CERTIFIED 标准品
英文别名 Malonobene
TYRPHOSTIN A9
Tyrphostin 9 (SF 6847)
TYRPHOSTIN A9 SELECTIVE PDGF TYROSINE
ALPHA-CYANO-(3,5-DI-T-BUTYL-4-HYDROXY)CINNAMONITRILE
2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzylidene)Malononitrile
[[3,5-BIS(1,1-DIMETHYLETHYL)-4-HYDROXYPHENYL]METHYLENE]-PROPANEDINITRILE
Propanedinitrile, 2-[[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]-
CAS 10537-47-0
化学式 C18H22N2O
分子量 282.38
密度 1.0741 (rough estimate)
熔点 141-143℃ (ethanol )
沸点 424.99°C (rough estimate)
折射率 1.5700 (estimate)
存储条件 -20℃
物化性质 生物活性 Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) 是第一个EGFR抑制剂,IC50为460 μM,作用于PDGFR更有效,IC50为0.5μM。
MDL号 MFCD00209853
危险品标志 T - 有毒物品
有毒物品
风险术语 23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。
安全术语 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。
S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
上游原料 3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲醛 丙二腈

3,5-二叔丁基-4-羟基亚苄基丙二腈 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM3.541 ml17.707 ml35.413 ml
5 mM0.708 ml3.541 ml7.083 ml
10 mM0.354 ml1.771 ml3.541 ml
5 mM0.071 ml0.354 ml0.708 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

3,5-二叔丁基-4-羟基亚苄基丙二腈 - 性质

酪氨酸磷酸化抑制剂A9是一种化学化合物,属于生物活性小分子抑制剂。它具有以下性质:

1. 抑制酪氨酸磷酸化:酪氨酸磷酸化抑制剂A9具有抑制酪氨酸磷酸化的能力。酪氨酸磷酸化是一种蛋白质翻译后修饰,在信号转导、细胞增殖和分化等生物过程中起重要作用。A9通过与特定的蛋白质激酶结合,阻断其与酪氨酸氨基酸残基的磷酸化反应,从而抑制信号转导通路的活性。

2. 生物活性:A9在细胞中展现出较强的生物活性。它能够干扰多种生理和病理过程,包括细胞增殖、细胞凋亡、细胞周期调控以及癌症的发展等。其对酪氨酸磷酸化过程的抑制作用,A9可以作为研究酪氨酸激酶调控的有用工具。

3. 化学结构:酪氨酸磷酸化抑制剂A9的化学结构通常包含一个核苷酸结构和一个具有特定功能基团的侧链。这个侧链结构可以与蛋白激酶中的酪氨酸残基结合,从而发挥抑制作用。
最后更新:2024-04-10 22:29:15

3,5-二叔丁基-4-羟基亚苄基丙二腈 - 制备

酪氨酸磷酸化抑制剂A9是一种具有抑制酪氨酸磷酸化的化合物。其制备方法如下:

1. 准备L-酪氨酸作为起始原料。

2. 将L-酪氨酸溶解在适量的溶剂中,如二甲基亚砜(DMSO)或二甲基甲酰胺(DMF)中。

3. 在溶解的酪氨酸溶液中加入磷酸化抑制剂的前体化合物,如H3PO4等。

4. 将反应体系搅拌并加热至适宜的反应温度,一般在80°C至100°C之间。

5. 反应进行一定的时间,一般在几小时到十几小时之间,以完成酪氨酸磷酸化抑制剂A9的合成。

6. 反应结束后,将反应混合物进行冷却,并用合适的溶剂进行稀释或提取。

7. 将稀释或提取后的物质用适当的方法进行纯化和分离,如使用柱层析或凝胶过滤。

8. 对纯化获得的酪氨酸磷酸化抑制剂A9进行结构鉴定和表征,如核磁共振(NMR)和质谱(MS)等技术。
在制备过程中,应通过实验条件的优化和工艺改进来提高合成效率和产率。操作过程中需严格遵守实验室安全规范。
最后更新:2024-04-10 22:29:15

3,5-二叔丁基-4-羟基亚苄基丙二腈 - 体外研究

酪氨酸磷酸化抑制剂A9是一种被广泛研究的化合物,其在体外研究中显示出潜在的抑制酪氨酸磷酸化的能力。

研究表明,A9可以通过干扰酪氨酸激酶的激活来阻止酪氨酸的磷酸化过程。酪氨酸磷酸化是一种常见的细胞信号传导过程,它在许多生物学过程中起关键作用,包括细胞增殖、分化和凋亡。研究人员发现,A9在体外试验中可以抑制多种酪氨酸激酶,进而抑制相关信号通路的活性。

在研究中,科学家们通常使用细胞系或动物模型来评估A9的抑制活性和潜在的生物学效应。实验中,A9被添加到培养基或体外反应体系中,然后观察酪氨酸的磷酸化水平是否受到抑制。研究人员还可以利用各种化学和生物技术手段来探究A9与酪氨酸激酶之间的相互作用机制。

这些体外研究结果为研究人员提供了关于A9的潜在药理学作用和机制的信息。进一步的研究仍然需要进行,以便更好地理解A9的药理学特性,并评估其在临床应用中的潜力。
最后更新:2024-04-10 22:29:15

3,5-二叔丁基-4-羟基亚苄基丙二腈 - 靶点

酪氨酸磷酸化抑制剂A9(Tyrphostin A9)主要作用于酪氨酸激酶阶段,对酪氨酸激酶起到抑制作用。酪氨酸激酶是一类重要的酶家族,在细胞内参与多种生物学过程的调控。酪氨酸磷酸化抑制剂A9主要靶向肿瘤细胞中的酪氨酸激酶,抑制其活性,从而干扰肿瘤细胞的生长和增殖。

酪氨酸磷酸化抑制剂A9主要作用于肿瘤相关的酪氨酸激酶例如EGFR(表皮生长因子受体)、HER2(人类表皮生长因子受体2)、ABL(原白血病基因)等。这些酪氨酸激酶在肿瘤细胞中常常被过度激活,导致异常的细胞信号传导,促进肿瘤的生长和转移。通过使用酪氨酸磷酸化抑制剂A9,可以有效地抑制这些酪氨酸激酶的活性,从而干扰肿瘤细胞的生物学过程,包括增殖、存活和迁移等。酪氨酸磷酸化抑制剂A9在研究肿瘤发生机制以及治疗肿瘤方面具有重要的应用价值。
最后更新:2024-04-10 22:29:15
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3,5-二叔丁基-4-羟基亚苄基丙二腈 2-[(S)-(4-chlorophenyl)(4-piperidinyloxy)methyl]pyridine, N-acetyl-L-Phenylalanine (1:1) 2-(Boc-氨基)吡啶-4-硼酸频哪醇酯 2-(aminothioxomethyl)dithiocarbazic acid, compound with triethylamine (1:1) 2-氨基-4-(4-吗啉基)苯甲酸甲酯 p-Cyanophenyl acetic acid methyl ester CHEMBRDG-BB 4012280 2-氯-3-甲基-3,5-二氢-4H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮 2-([4-(2-THIENYL)-2-PYRIMIDINYL]SULFANYL)ACETONITRILE 3-异丁基-1-甲基-1H-吡唑-5-羧酸乙酯
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