中文名 | 伏立诺他 |
英文名 | Vorinostat |
别名 | 伏立诺 伏立诺他 伏立诺他杂质 伏立诺他-D5 伏立诺他(标准品) 伏立诺他(SAHA) N-羟基-N'-苯基辛二酰胺 |
英文别名 | M344 CS-1949 Zolinza SAHA cpd Vornostat CCRIS 8456 Vorinostat UNII-58IFB293JI Vorinostat [USAN] Suberanilohydroxamic acid suberoylanilide hydroxamic acid N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide N-Hyrdroxy-N'-phenyloctanediamide Octanediamide, N-hydroxy-N'-phenyl- Octanediamide, N1-hydroxy-N8-phenyl- Zolinza (See Suberoylanilide Hydroxamic Acid) SAHA, N-Hydroxy-Nphenyloctanediamide, Zolinza |
CAS | 149647-78-9 |
EINECS | 682-505-1 |
化学式 | C14H20N2O3 |
分子量 | 264.32 |
InChI | InChI=1/C14H20N2O3/c17-13(15-12-8-4-3-5-9-12)10-6-1-2-7-11-14(18)16-19/h3-5,8-9,19H,1-2,6-7,10-11H2,(H,15,17)(H,16,18) |
InChIKey | WAEXFXRVDQXREF-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.2 |
熔点 | 161-162°C |
溶解度 | DMSO: ≥ 15 mg/mL |
折射率 | 1.566 |
酸度系数 | 9.48±0.20(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达6个月。 |
敏感性 | Sensitive to heat |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to tan |
Merck | 14,10034 |
物化性质 | 外观:白色至类白色结晶粉末 |
MDL号 | MFCD00945317 |
体外研究 | Vorinostat是小分子量(<300)线性肟酸,抑制HDAC活性,包括乙酰化组蛋白和非组蛋白的积累,抑制培养细胞的增殖,且抑制肿瘤生长。Vorinostat通过结合到酶的活性位点而抑制 HDAC活性。Vorinostat 抑制多种转化细胞增殖(包括 淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病,和非小细胞肺癌),与对照组相比抑制生长达50% 时的浓度为0.5 到10μM。Vorinostat作用于淋巴瘤和白血病细胞,包括 Burkitt, B-细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL), MCL, DLBCL, ATL和T-细胞,不同程度抑制细胞增殖。除了抑制转化细胞增殖, Vorinostat 也抑制正常细胞增殖,通过比较Vorinostat 作用于一组细胞系–正常人非纤维细胞(WI-38)和 SV40巨大T抗原转化WI-38(VA-13细胞)而得到证明。Vorinostat 抑制两种类型细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性。但发现Vorinostat 对转化细胞具有选择毒性,包括使肿瘤细胞死亡,而对正常细胞只起抑制作用,不会使其死亡。 Genistein 和Vorinostat 联用效果比5-aza和Vorinostat 联用作用于诱导细胞死亡有效很多。Genistein和Vorinostat联用作用于ARCaP-E使增殖降低 80 %,作用于ARCaP-M细胞,增殖降低60 %以上。Genistein和Vorinostat 联用抑制细胞增殖具有协同效应。作用于ARCaP-E 细胞(820个基因 诱导和1046个基因抑制) ARCaP-M 细胞,Vorinostat比Genistein 影响更多基因。 Vorinostat作用于肿瘤细胞表面,提高Fas蛋白水平,这种作用存在剂量依赖性,且按0.75 μM剂量处理,提高达到一个稳定水平。 Vorinostat 抑制肿瘤细胞生长,包括NB4, H460 和HCT-116,IC50分别为0.7μM, 3.4μM和1.2 μM。 |
体内研究 | Decitabine和Vorinostat都具有使肿瘤衰退的功能。然而, Decitabine 和 Vorinostat 联用使肿瘤衰退的效果更强。没有任何处理时,在野生型和Fasgld 小鼠中在肺肿瘤负担方面观察不到明显的区别。然而, Decitabine 和Vorinostat联用处理野生型小鼠,使肿瘤衰退比处理 Fas |
危险品标志 | T - 有毒物品 |
风险术语 | R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R68 - 可能有不可逆后果的危险。 |
安全术语 | S53 - 避免接触,使用前须获得特别指示说明。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | RG8835000 |
海关编号 | 29280000 |
参考资料 展开查看 | 1. [IF=3.196] Qiushuang Gao et al."Discovery of potent HDAC2 inhibitors based on virtual screening in combination with drug repurposing."J Mol Struct. 2022 Jan;1247:131399 |