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1255580-76-7
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UNC0638(2-Cyclohexyl-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazoli)
CAS: 1255580-76-7
化学式: C30H47N5O2
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产品
生化试剂
1255580-76-7
中文名
UNC0638
英文名
2-Cyclohexyl-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazoli
别名
化合物UNC0638
GEHMT2和EHMT1抑制剂
2-环己基-6-甲氧基-N-[1-异丙基-4-哌啶基]-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-喹唑啉胺
英文别名
CS-565
UNC0638
2-Cyclohexyl-N-(1-isopropyl-4-piperidinyl)-6-Methoxy-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine
2-Cyclohexyl-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazoli
2-cyclohexyl-6-methoxy-n-(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
2-Cyclohexyl-6-Methoxy-N-[1-(1-Methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine
4-Quinazolinamine, 2-cyclohexyl-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-
UNC0638 2-Cyclohexyl-6-Methoxy-N-[1-(1-Methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine
CAS
1255580-76-7
化学式
C30H47N5O2
分子量
509.73
密度
1.124±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点
93-94℃
沸点
610.2±55.0 °C(Predicted)
酸度系数
10.07±0.20(Predicted)
存储条件
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
体外研究
UNC0638是一种有效的,选择性的,可渗透细胞的 G9a 和 GLP 的化学探针,相比于BIX01294,毒性/功能比小于6,其毒性/功能比大于100。UNC0638是一种有效的G9a和GLP抑制剂,对广谱的表观遗传和非表观遗传靶点有选择性。UNC0638对SET7/9 (a H3K4 HMTase),SET8 (a H4K20 HMTase),PRMT3,以及SUV39H2有大于10,000倍的选择性。在MDA-MB-231细胞中,UNC0638 (48 h处理)以浓度依赖的方式降低H3K9me2水平,IC50 是81 nM。UNC0638处理各种细胞系导致较低的全局H3K9me2水平降低,这与用shRNA降低G9a和GLP观测到的效果是一致的。UNC0638显著降低MCF7细胞的克隆形成能力,降低G9a调控的內源基因的启动子区H3K9me2的丰度,同时影响microRNAs。在小鼠胚胎干细胞中,UNC0638以浓度依赖的方式重新激活G9a沉默的基因和一个报告基因,同时不促进分化。
体内研究
在小鼠中进行的药物代谢和药代动力学研究表明,UNC0638经静脉注射、腹腔注射或口服途径给药,在体内清除率高、半衰期短、高体积分布和低暴露量。
1255580-76-7 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
1.962 ml
9.809 ml
19.618 ml
5 mM
0.392 ml
1.962 ml
3.924 ml
10 mM
0.196 ml
0.981 ml
1.962 ml
5 mM
0.039 ml
0.196 ml
0.392 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
1255580-76-7 -
简介
UNC0638 是一种化学试剂,它属于一类称为乙酰转移酶抑制剂的化合物。它的化学名称是(S)-N-(1-(4-methoxyphenyl)ethyl)-3-(pyridin-4-yl)benzamide。
UNC0638 主要用于研究乙酰转移酶(acetyltransferase)在细胞中的功能与调控。乙酰转移酶是一类可以转移乙酰化基团(acetyl group)的酶,参与调控细胞中一系列的生物过程,比如基因表达、染色质修饰等。UNC0638 通过选择性抑制一类特定的乙酰转移酶,称为G9a-like protein (GLP) 和 euchromatic histone-lysine N-methyltransferase 2 (EHMT2),从而研究其对基因调控和染色质修饰的影响。
UNC0638 的制法可以通过化学合成的方法获得,具体的合成路线可以在相关的文献中找到。
安全信息:UNC0638 的毒性数据有限,使用时应遵守实验室安全规定。使用前应仔细阅读产品说明书,并在所需途径下佩戴防护设备,如手套、防护眼镜和防护服。应在通风良好的实验室条件下操作,避免吸入、摄入或接触皮肤。如不慎接触到化合物,应立即用大量清水冲洗,并寻求医疗协助。UNC0638 应存放在干燥、阴凉的地方,远离火源和氧化剂。
最后更新:2024-04-09 20:52:54
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UNC0638游离态
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产品描述: UNC0638是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP,IC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作
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