1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole Mubritinib (TAK 165)
木利替尼(Mubritinib)
CAS: 366017-09-6
化学式: C25H23F3N4O2
| 中文名 | 木利替尼 |
| 英文名 | Mubritinib |
| 别名 | 莫利替尼 木利替尼 莫立替尼 莫立替尼,木利替尼 1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙烯基)-4-恶唑基)甲氧基)苯基)丁基)-1H-1,2,3-三氮唑 |
| 英文别名 | TAK165 CS-522 TAK-165 TAK 165 MUBRITINIB Mubritinib Mubritinib(TAK 165) (E)-1-(4-(4-((2-(4-(trifluoromethyl)styryl)oxazol-4-yl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole 1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole 1-(4-{4-[(2-{(E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl}-1,3-oxazol-4-yl)methoxy]phenyl}butyl)-1H-1,2,3-triazole 1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole Mubritinib (TAK 165) |
| CAS | 366017-09-6 |
| 化学式 | C25H23F3N4O2 |
| 分子量 | 468.47 |
| InChI | InChI=1/C25H23F3N4O2/c26-25(27,28)21-9-4-20(5-10-21)8-13-24-30-22(18-34-24)17-33-23-11-6-19(7-12-23)3-1-2-15-32-16-14-29-31-32/h4-14,16,18H,1-3,15,17H2/b13-8+ |
| 密度 | 1.25±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 158.0 to 162.0 °C |
| 沸点 | 620.9±65.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 329.3°C |
| 蒸汽压 | 2.43E-15mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 在加热下溶于DMSO (25 mg/mL) 、乙醇 (1.7 mg/mL) 和水 ( |
| 折射率 | 1.577 |
| 酸度系数 | 1.45±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Store at +4°C |
| 外观 | 粉末或结晶 |
| 颜色 | White to Gray to Brown |
| 体外研究 | Mubritinib 有效抑制人表皮生长因子受体2(HER2/erbB2)，IC50为 6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶，如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src 和 Blk时，选择性高4000多倍。Mubritinib浓度低至0.1 μM时，作用于携带高水平HER2的细胞系BT474时，也显著抑制 HER2磷酸化,导致PI3K-Akt和MAPK通路的下调。Mubritinib不仅作用于过表达ErbB2的肿瘤细胞系BT474时，具有高效抗增殖效果，IC50为5 nM，而且作用于每周表达HER2的细胞系，也具有显著的抗增殖效果，作用于LNCaP, LN-REC4 和T24细胞时，IC50 分别为53 nM, 90 nM 和 91 nM。Mubritinib作用于非常微弱表达HER2的PC-3细胞时，没有抑制活性，IC50为4.62 μM,作用于过表达EGFR的HT1376和ACHN 细胞系时，也无抑制活性，IC50>25 μM。 |
| 体内研究 | Mubritinib显著抑制LN-REC4移植瘤，实验组/对照组肿瘤体积比为26.5%。虽然在体外Mubritinib对 UMUC-3和 ACHN 细胞抑制无效 (IC50s 分别为1.812 和>25 μM),但是Mubritinib 按10 或20 mg/kg 剂量每天口服给药处理，则显著抑制UMUC-3和ACHN 移植瘤生长，实验组/对照组肿瘤体积比分别为22.9%和 26%，而Herceptin 按20 mg/kg剂量处理UMUC-3肿瘤，对肿瘤生长没有作用效果。 |
1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole Mubritinib (TAK 165) - 介绍
Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为6 nM；对EGFR， FGFR， PDGFR， JAK1， Src和Blk没有抑制活性。
最后更新：2022-10-16 17:24:54
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产品名: Mubritinib 去供应商网站查看 询盘CAS: 366017-09-6
产地: 美国
包装: 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
规格: HY-13501
库存: 现货，货期：1-2天
电话: 021-38924433; 021-58955995
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电子邮件: sales@medchemexpress.cn
产品描述: 产品覆盖：8万多种抑制剂，11000+靶点蛋白，数百款试剂盒，200+生物活性化合物库，天然产物，抗体等. 纯度: 99.91%
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产品名: Mubritinib (TAK 165) 去供应商网站查看 询盘CAS: 366017-09-6
产地: 上海
规格: M794331
价格: 1ml-308,10mg-424
库存: 15天内发货
电话: 13816333479/17821173903
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