1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-甲酸(R)-甲酯

中文名	SCH772984
英文名	SCH772984
别名	ERK1和ERK2活性抑制剂(SCH772984) (R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N- 1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-甲酸(R)-甲酯 (R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-(3-(4-吡啶)吲唑-5-氨基]甲酰基-吡咯烷 (3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺 (R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文别名	SCH772984 (R)-1-(2-oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5- (3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide (R)-1-(2-oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-yl)pyrrolidine-3-carboxamide (3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide SCH772984
CAS	942183-80-4
EINECS	1592732-453-0
化学式	C33H33N9O2
分子量	587.67
密度	1.353±0.06(20.0000℃)
熔点	>214°C (dec.)
沸点	857.3±65.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO (微溶)
酸度系数	12.05±0.40(Predicted)
存储条件	Refrigerator
外观	固体
颜色	Pale Yellow
体外研究	SCH772984是新型，选择性，ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88％和49％BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系，EC50值<500 nM。
体内研究	SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型，诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型，有效抑制MAPK信号和细胞增殖。
海关编号	29339900

1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-甲酸(R)-甲酯 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.702 ml	8.508 ml	17.016 ml
5 mM	0.34 ml	1.702 ml	3.403 ml
10 mM	0.17 ml	0.851 ml	1.702 ml
5 mM	0.034 ml	0.17 ml	0.34 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-甲酸(R)-甲酯 - 简介

SCH772984是一种分子靶向抑制剂，它属于丝裂霉素依赖性蛋白激酶（CDK）抑制剂家族。其化学名称为N-((1S)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethyl)-4-[4-((1-isopropylpyrazol-4-yl)methyl)phenyl]thiazol-2-amine。

SCH772984主要用于肿瘤治疗中，特别是BRAF突变恶性黑色素瘤的治疗。它具有CDK的选择性抑制作用，通过抑制CDK1和CDK2蛋白激酶，从而抑制细胞周期的进展，导致癌细胞的生长抑制和凋亡。

制备SCH772984的方法是通过有机合成化学反应，首先合成吡唑类中间体，然后经过一系列反应步骤进行化学修饰，最终得到目标产物。
接触它的皮肤、眼睛和黏膜可能导致刺激和损伤。在使用和储存过程中，应采取适当的防护措施，如佩戴防护服、手套和护目镜等。遵循正确的操作方法和严格的实验室安全规范来处理该化学物质，以确保人员和环境的安全。

最后更新：2024-04-09 21:11:58

1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-甲酸(R)-甲酯

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